Topiramate

Katalog-Nr.S1438 Charge:S143805

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Technische Daten

Formel

C12H21NO8S
Molekulargewicht 339.36 CAS-Nr. 97240-79-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 68 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) ist ein mutil-gezielter Inhibitor, einschließlich spannungsgesteuerter Natriumkanäle und Kalziumkanäle, AMPA/Kainat-Rezeptoren und Carbonic Anhydrase, der zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt wird.
Ziele
sodium channel Calcium Channel AMPA/kainate receptor Carbonic anhydrase
In vitro Topiramate hemmt geringfügig den persistenten Anteil des Na+-Stroms in dissoziierten Neuronen und reduziert die Na+-abhängigen lang anhaltenden Aktionspotential-Schultern, die in Pyramidenneuronen der Schicht V nach Ca+- und K+-Stromblockade in neokortikalen Schnitten hervorgerufen werden können. Diese Verbindung hemmt bei niedrigen Konzentrationen (IC50, ungefähr 0,5 mM) selektiv pharmakologisch isolierte erregende synaptische Ströme, die durch Kainat-Rezeptoren mit der GluR5-Untereinheit in Whole-Cell-Voltage-Clamp-Ableitungen von Hauptneuronen der basolateralen Amygdala der Ratte vermittelt werden. Es unterdrückt auch teilweise überwiegend AMPA-Rezeptor-vermittelte EPSCs, jedoch mit geringerer Wirksamkeit. Diese Chemikalie unterdrückt spannungsempfindliche Na+-Kanäle und Nicht-N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptoren und verstärkt die Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-vermittelte Hemmung. Es hemmt selektiv postsynaptische Reaktionen, die durch GluR5-Kainat-Rezeptoren vermittelt werden.
In vivo Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.) erzeugt eine dosisabhängige Erhöhung der Schwelle für klonische Anfälle, die durch Infusion von ATPA, einem selektiven Agonisten von GluR5-Kainat-Rezeptoren, ausgelöst werden. Diese Verbindung unterdrückt akute Anfälle, die durch perinatale Hypoxie ausgelöst werden, dosisabhängig mit einer berechneten ED50 von 2,1 mg/kg, i.p. Es (20 und 40 mg/kg i.p.) hemmt sowohl tonische als auch Abwesenheitsanfälle dosisabhängig, während Phenytoin (20 mg/kg i.p.) und Zonisamid (40 mg/kg i.p.) nur die tonischen Anfälle hemmen. Diese Chemikalie hemmt durch Schall ausgelöste Anfälle bei DBA/2-Mäusen (ED50 = 8,6 mg/kg p.o.).

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027832/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9757028/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15111016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11558793/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8206119/

Sellecks Topiramate Wurde zitiert von 6 Publikationen

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Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28] PubMed: 39789216
Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
The anticonvulsant zonisamide positively modulates recombinant and native glycine receptors at clinically relevant concentrations [ Neuropharmacology, 2020, 182:108371] PubMed: 33122032
Effects of systemic inhibitors of acid-sensing ion channels 1 (ASIC1) against acute and chronic mechanical allodynia in a rodent model of migraine. [ Br J Pharmacol, 2018, 175(21):4154-4166] PubMed: 30079481

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