Toremifene Citrate (NK 622)

Katalog-Nr.S1776 Charge:S177602

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Technische Daten

Formel

C32H36ClNO8
Molekulargewicht 598.08 CAS-Nr. 89778-27-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (167.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680) ist ein oraler selektiver estrogen receptor modulator (SERM), der zur Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs eingesetzt wird.
Ziele
Estrogen receptor
In vitro Toremifene (7,5 mM) bewirkt, dass etwa 60 % der Zellen morphologische Merkmale zeigen, die typisch für Zellen sind, die einem programmierten Zelltod oder Apoptose in menschlichen Brustkrebszellen unterliegen. Toremifen (5-10 mM) führt zu erhöhten Spiegeln von TRPM-2- und TGF-beta-1-mRNAs in in vitro oder in vivo gewachsenen Tumorzellen. Toremifen hemmt das Wachstum östrogenempfindlicher Brustkrebszellen, indem es einige Zellen zur Apoptose anregt und andere Zellen am Eintritt in die Mitose hindert. Toremifen induziert eine dosisabhängige Adduktmenge, die geringer ist als die, die für TAM beobachtet wurde. Toremifen verstärkt signifikant die endogene DNA-Adduktbildung. Toremifen beeinflusst den Zellumsatz, indem es die mitotische Aktivität hemmt und die reichlich vorhandene spontane Apoptose im DMBA-induzierten Rattenmamakarzinom modifiziert.
In vivo Toremifen erhöht bei der höchsten getesteten Dosis die Inzidenz von hepatozellulären Karzinomen in den DEN-initiierten Gruppen auf ein Drittel des Niveaus, das bei Tamoxifen-Verabreichung an DEN-initiierte Ratten beobachtet wurde. Toremifen erhöht die Inzidenz von Hypernephromen bei zuvor DEN-initiierten Ratten. Toremifen führt zu Aneuploidie bei 50 % der untersuchten Zellen, verglichen mit dem von Tamoxifen induzierten Niveau von 85 % bei weiblichen Sprague-Dawley-Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8350365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9108442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8407000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7586193/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640912/

Kundenproduktvalidierung

Representative images of OPCs treated for 72 h with the indicated small molecules. All molecules were used at 300 nM. Scale bar, 100 μm.

Daten von [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

D: Marginal degradation of MGMT in MCF7 cells treated with toremifene, a SERM. MGMT: O6-methylguanine DNA-methyltransferase; C: control.

Daten von [ , , J Biomed Res, 2016, 30(5): 393-410. ]

Sellecks Toremifene Citrate (NK 622) Wurde zitiert von 9 Publikationen

The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640] PubMed: 38675980
Hormonally Regulated Myogenic miR-486 Influences Sex-specific Differences in Cancer-induced Skeletal Muscle Defects [ Endocrinology, 2021, 162(10)bqab142] PubMed: 34265069
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305
Arbidol and Other Low-Molecular-Weight Drugs That Inhibit Lassa and Ebola Viruses. [ J Virol, 2019, 93(8)] PubMed: 30700611
Inhibition of Ebola Virus by a Molecularly Engineered Banana Lectin. [ PLoS Negl Trop Dis, 2019, 13(7):e0007595] PubMed: 31356611
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47] PubMed: 29155283
New insights into estrogenic regulation of O6-methylguanine DNA-methyltransferase (MGMT) in human breast cancer cells: Co-degradation of ER-α and MGMT proteins by fulvestrant or O6-benzylguanine indicates fresh avenues for therapy. [Paranjpe A, et al. J Biomed Res, 2016, 30(5):393-410] PubMed: 27845303
Combining genomic and network characteristics for extended capability in predicting synergistic drugs for cancer. [ Nat Commun, 2015, 6:8481] PubMed: 26412466

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