Trifluridine (NSC 75520)

Katalog-Nr.S1778 Charge:S177803

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Technische Daten

Formel

C10H11F3N2O5
Molekulargewicht 296.2 CAS-Nr. 70-00-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.18 mM)
Water 59 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 59 mg/mL (199.18 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Trifluridine (NSC 75520), auch bekannt als NSC 529182, Viroptic, Trifluorothymidine oder TFT, ist ein antivirales Mittel gegen Herpesviren, das durch Interferenz mit der viralen DNA-Replikation wirkt und primär am Auge angewendet wird.
Ziele
DNA synthesis
In vitro Trifluridine (NSC 75520) hemmt dosisabhängig die Proliferation von Mäuseknochenmarkzellen und menschlichen kolorektalen Karzinomzellen, die in Nacktmäuse implantiert wurden. Es hemmt auch die Koloniebildung von Knochenmarkzellen konzentrationsabhängig. Diese Verbindung und 2'-Desoxy-5-fluorouridin (FdUrd) werden aufgrund von Unterschieden in den Substratspezifitäten von TK1 und DUT mit unterschiedlicher Effizienz in die DNA eingebaut, was zu einem reichlichen Einbau von FTD in die DNA führt. FTD-behandelte Zellen zeigen im Vergleich zu FdUrd-behandelten Zellen unterschiedliche Kernmorphologien. Es hemmt außerdem dosisabhängig die Proliferation von Mäuseknochenmarkzellen und menschlichen kolorektalen Karzinomzellen, die in Nacktmäuse implantiert wurden.
In vivo Trifluridine (NSC 75520) führte bei infizierten Kaninchen zu signifikant weniger HSV-1-positiven Abstrichen als bei den unbehandelten Augen. Diese Verbindung besitzt eine erhöhte Antitumoraktivität und wird bei Mäusen effektiver in die DNA eingebaut als kontinuierlich infundiertes Trifluridine. Sie akkumuliert allmählich und TPI-unabhängig in der Tumorzell-DNA und verzögert im Vergleich zur Behandlung mit 5-FU-Derivaten signifikant das Tumorwachstum und verlängert das Überleben bei Mäusen. Darüber hinaus führt es im Augenmodell von Neuseeland-Kaninchen zu signifikant niedrigeren Virustitern, weniger HSV-1-positiven Augen/Gesamtzahl während des Behandlungszeitraums, niedrigeren Keratitis-Scores, weniger Augen mit Keratitis/Gesamtzahl und einer kürzeren Zeit bis zur Auflösung der Keratitis.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25901475/
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Sellecks Trifluridine (NSC 75520) Wurde zitiert von 8 Publikationen

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Culture media composition influences patient-derived organoid ability to predict therapeutic responses in gastrointestinal cancers [ JCI Insight, 2022, 7(22e158060)] PubMed: 36256477
Trifluridine induces HUVECs senescence by inhibiting mTOR-dependent autophagy [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:119-126] PubMed: 35462092
Intracellular H2S production is an autophagy-dependent adaptive response to DNA damage [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00261-0] PubMed: 34166610
Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443] PubMed: 33277262
Prior inhibition of AKT phosphorylation by BX795 can define a safer strategy to prevent herpes simplex virus-1 infection of the eye. [ Ocul Surf, 2019, 10.1016/j.jtos.2019.11.011] PubMed: 31770600
Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] PubMed: 29731842
Targeting Herpes Simplex Virus-1 gD by a DNA Aptamer Can Be an Effective New Strategy to Curb Viral Infection [ Mol Ther Nucleic Acids, 2017, 9:365-378] PubMed: 29246315

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