Trilostane

Katalog-Nr.S1404 Charge:S140403

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Technische Daten

Formel

C20H27NO3
Molekulargewicht 329.43 CAS-Nr. 13647-35-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (197.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Trilostane (WIN 24540) ist ein Inhibitor der 3β-hydroxysteroid Dehydrogenase, der zur Behandlung des Cushing-Syndroms eingesetzt wird.
Ziele
3 β-hydroxysteroid dehydrogenase
In vitro Sowohl Trilostane als auch 4-Hydroxy-Tamoxifen (OHT) beeinflussen die Transkription von Genen, die an der Zellzyklusregulation, Zelladhäsion und Matrixbildung beteiligt sind. Jedoch werden nur 12,5 % der durch diese Verbindung herunterregulierten Gene und 9,2 % der hochregulierten Gene in MCF-7-Zellen ähnlich durch OHT reguliert.
In vivo Die Behandlung mit Trilostane führt bei Hunden zu einem signifikanten Rückgang der basalen Plasmakortisolkonzentrationen. Die Behandlung mit dieser Verbindung führt zu einem insignifikanten Rückgang der Plasmaaldosteronkonzentration (PAC), aber die mittlere Plasma-Renin-Aktivität (PRA) zu dem Zeitpunkt, zu dem die Trilostane-Dosierung als optimal angesehen wird (265 fmol/L/s, Bereich 70-3280 fmol/L/s; n=18), ist signifikant höher als vor der Behandlung (115 fmol/L/s, Bereich 15-1330 fmol/L/s). Es beeinflusst sowohl die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrinden-Achse als auch die Renin-Aldosteron-Achse. Diese Verbindung blockiert effektiv den Anstieg des systolischen Blutdrucks und kehrt die Hypertonie um, die durch das Trinken von 0,9 % Kochsalzlösung bei der Dahl-salzsensitiven Ratte hervorgerufen wird. Es ist bei weiblichen und männlichen Ratten gleichermaßen wirksam. Es reduziert klinische Anzeichen und verbessert die Ergebnisse endokriner Tests bei allen Katzen, aber der Insulinbedarf ändert sich nicht und alle zeigten weiterhin einige Anzeichen von Hyperkortisolämie. Es führt zu einer Reduktion der Serumkortisol- und Aldosteronkonzentrationen bei Hunden mit PDH, obwohl der Rückgang der Serumaldosteronkonzentration geringer ist als der der Serumkortisolkonzentration.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19042143/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15458970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/

Kundenproduktvalidierung

Long-time incubations. Spine number in calbindin-labeled PC (red, 7 div) in controls (a), after MLTI (b), MLTI combined with AG205 (c), and MLTI plus trilostane (d); 4d 4 days. Analysis of PC spine number in cell cultures treated with mifepristone in combination with progesterone, AG205, and trilostane at different developmental ages.

Daten von [ Cell Mol Life Sci , 2014 , 71(9), 1723-40 ]

In Senegalese sole both recombinant gonadotropins stimulate testosterone and 11-KT production in vitro. The amounts of testosterone and 11-KT were measured in incubation media after 24 h of exposure of testis explants at stage I–II or III to 100 ng/ml of rFsh and rLh, in the presence or absence of 5 uM of inhibitors of the cAMP/PKA pathway (MDL and H-89 respectively) and Hsd-3β (TRIL). Values (mean±S.E.M.) are from three independent experiments on three different males, each with three replicates per condition. Asterisks denote significant differences (P<0.01) with respect to the groups treated with the inhibitors, or as indicated.

Daten von [ J Mol Endocrinol , 2014 , 53(2), 175-90 ]

<p>Effects of inhibitors of adenylyl cyclase (MDL-12330A; MDL), PKA (H-89), or 3b -Hsd (TRIL) on gonadotropin-stimulated androgen release by Senegalese sole testicular explants. Amounts of T ( A) and 11-KT (B) measured in incubation media after 24 h of exposure to 250 ng/ml rFsh or rLh, and in combination with 1 or 5 lM MDL-12330A, H-89, or TRIL. Values (mean 6 SEM) represent compiled data from two experiments on two different males, each with three replicates per condition.</p>

Daten von [ Biol Reprod , 2012 , 87, 35 ]

Hepatocytes were pre-treated with vehicle or 10 μM Trilostane for 1 h, followed by the addition of 100 μM DHEA for 24 h. Triglyceride content was determined using commercial kits; samples were stained with Oil Red O and photomicrographs were taken to determine the accumulation of lipid droplets, and protein expression of AMPKα, p-AMPKα, ACCα, and p-ACCαwas determined by western blot. E: Immunoblot of AMPKα, p-AMPKα, ACCα, and p-ACCα expression; F: p-AMPK/AMPK protein expression; G: p-ACC/ACC protein expression. Values represent mean ± SE. **P < 0.01 and *P < 0.05, compared to the respective control group.

Daten von [ , , Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2018, 1863(6):625-638 ]

Sellecks Trilostane Wurde zitiert von 9 Publikationen

An injectable phosphocreatine-grafted hydrogel incorporating hierarchically structured teriparatide/SrZnP-functionalized Zn-Cu particles for osteogenesis-angiogenesis coupling and osteoporotic bone regeneration [ Mater Today Bio, 2025, 35:102272] PubMed: 40994624
Trilostane, a 3β-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor, suppresses growth of hepatocellular carcinoma and enhances anti-cancer effects of sorafenib [ Invest New Drugs, 2021, 10.1007/s10637-021-01132-3] PubMed: 34031786
Dehydroepiandrosterone Prevents H2O2-Induced BRL-3A Cell Oxidative Damage through Activation of PI3K/Akt Pathways rather than MAPK Pathways. [ Oxid Med Cell Longev, 2019, 10.1155/2019/2985956] PubMed: 31182991
Dehydroepiandrosterone reduces accumulation of lipid droplets in primary chicken hepatocytes by biotransformation mediated via the cAMP/PKA-ERK1/2 signaling pathway [Li L Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2018, 1863(6):625-638] PubMed: 29571766
The Adrenal Lipid Droplet is a New Site for Steroid Hormone Metabolism [Yu J Proteomics, 2018, 18(23):e1800136] PubMed: 30358111
Gonadotropin-Activated Androgen-Dependent and Independent Pathways Regulate Aquaporin Expression during Teleost (Sparus aurata) Spermatogenesis. [Boj M, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142512] PubMed: 26575371
Long-term incubation with mifepristone (MLTI) increases the spine density in developing Purkinje cells: new insights into progesterone receptor mechanisms. [Wessel L, et al. Cell Mol Life Sci, 2014, 71(9):1723-40] PubMed: 23982753
Fsh and Lh direct conserved and specific pathways during flatfish semicystic spermatogenesis [Chauvigne F et al. J Mol Endocrinol, 2014, 53(2):175-90] PubMed: 25024405
Follicle-Stimulating Hormone and Luteinizing Hormone Mediate the Androgenic Pathway in Leydig Cells of an Evolutionary Advanced Teleost. [Chauvigné F, et al. Biol Reprod, 2012, 87(2):35] PubMed: 22649073

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