Technische Daten
| Formel | C17H20N2O2.HCl |
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| Molekulargewicht | 320.81 | CAS-Nr. | 105826-92-4 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | Water | 64 mg/mL (199.49 mM) | ||||
| DMSO | 35 mg/mL (109.09 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Tropisetron HCl (ICS 205-930) ist ein potenter und selektiver 5-HT3 receptor-Antagonist und α7-nicotinic receptor-Agonist, der zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen nach einer Chemotherapie eingesetzt wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Tropisetron ist ein hochaffiner Ligand f ür sowohl den α7 nAChR als auch den 5HT3R. Tropisetron hat eine sehr geringe Affinit ät zu den anderen getesteten nikotinischen Subtypen. Tropisetron ist ein potenter und selektiver Serotonin-3-(5-Hydroxytryptamin3; 5-HT3)-Rezeptorantagonist mit antiemetischen Eigenschaften, die wahrscheinlich durch den Antagonismus von Rezeptoren an peripheren Stellen und im zentralen Nervensystem vermittelt werden. Tropisetron ist ein potenter Inhibitor früher und sp äter Ereignisse bei der TCR-vermittelten T-Zell-Aktivierung. Tropisetron hemmt spezifisch sowohl die IL-2-Gentranskription als auch die IL-2-Synthese in stimulierten T-Zellen. Tropisetron hemmt sowohl die Bindung an die DNA als auch die transkriptionelle Aktivität von NFAT und AP-1. Tropisetron ist ein potenter Inhibitor der PMA plus Ionomycin-induzierten NF-(kappa)B-Aktivierung, w ährend die TNF(alpha)-vermittelte NF-(kappa)B-Aktivierung durch diesen Antagonisten nicht beeinflusst wird. Tropisetron wirkt auf α7 nAChRs an isolierten retinalen Ganglienzellen (RGCs) von Schweinen, um Neuroprotektion gegen Glutamat-induzierte Exzitotoxizität zu bieten. Tropisetron reduziert die p38MAP-Kinase-Spiegel, um die Apoptose zu hemmen. Tropisetron ist in der Lage, retinale Ganglienzellen (RGCs) vor einem Glutamat-Angriff dosisabh ängig zu sch ützen, wenn es 1 Stunde vor der Glutamat-Anwendung auf Kulturen aufgetragen wird. | |
| In vivo | Tropisetron (1 mg/kg i.p.) verbessert signifikant die mangelhafte inhibitorische Verarbeitung des P20-N40 auditorisch evozierten Potentials bei DBA/2 M äusen. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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