UK 383367

Katalog-Nr.S2224 Charge:S222451

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Technische Daten

Formel

C15H24N4O4
Molekulargewicht 324.38 CAS-Nr. 348622-88-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 10.000mg/ml (30.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung UK-383367 ist ein Procollagen C-Proteinase (BMP-1) Inhibitor mit einer IC50 von 44 nM und weist eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber MMPs auf.
Ziele
Procollagen C proteinase
44 nM
In vitro UK-383367 dringt wirksam in die menschliche Haut ein. UK-383367 hemmt die Kollagenablagerung mit einer IC50 von ~2 μM. UK-383367 hat eine moderate Affinität zu allen PDE-4-Subtypen PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c und PDE-4d mit einer IC50 von 1,8 μM, 1,5 μM, 2,4 μM bzw. 0,9 μM. UK-383367 ist eine schwach saure und lipophile Verbindung.
In vivo Die Plasmaproteinbindungswerte für UK-383367 bei Ratte, Hund und Mensch betragen 95 %, 93 % bzw. 94 %. UK-383367 führt nach Inkubation in Rattenplasma zu einer Halbwertszeit von 49 Min. UK-383367 führt nach einmaliger intravenöser Verabreichung (2 mg/kg) an Ratten zu einer Plasmaclearance von 157 mL min−1 kg−1, einem Verteilungsvolumen von 12 L kg−1 und einer Eliminationshalbwertszeit von 0,8 Stunden. UK-383367 führt nach einmaliger intravenöser Verabreichung (0,5 mg/kg) an Hunde zu einer Plasmaclearance von 35 mL min−1 kg−1, einem Verteilungsvolumen von 4,6 L kg−1 und einer Eliminationshalbwertszeit von 1,5 Stunden. UK-383367 führt nach oraler Verabreichung (2 mg/kg) an Hunde zu einem Cmax von 110 ng/mL, einem Tmax von 0,5–1,5 Stunden und einer oralen Bioverfügbarkeit von 13 %.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[3]
  • Tiermodelle

    Sprague–Dawley rats

  • Dosierungen

    2 mg/kg

  • Verabreichung

    Intravenously

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

Kundenproduktvalidierung

The mobility of MKN45 was assayed. Cells was treated with 400 nM, 800 nM, or 1600 nM UK 3367.

Daten von [ , , BMC Cancer, 2018, 18:508 ]

Sellecks UK 383367 Wurde zitiert von 6 Publikationen

Global Protease Activity Profiling Identifies HER2-Driven Proteolysis in Breast Cancer [ ACS Chem Biol, 2021, 10.1021/acschembio.0c01000] PubMed: 33765766
Poldip2 mediates blood-brain barrier disruption and cerebral edema by inducing AQP4 polarity loss in mouse bacterial meningitis model [ CNS Neurosci Ther, 2020, 10.1111/cns.13446] PubMed: 32790044
Extracellular BMP1 is the major proteinase for C-terminal proteolysis of type I procollagen in lung fibroblasts [ Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00012.2020] PubMed: 33206546
[ Am J Physiol Renal Physiol, 2019, ] PubMed: 31545926
Clinical significance and biological role of cancer-derived Type I collagen in lung and esophageal cancers [ Thorac Cancer, 2019, 10(2):277-288] PubMed: 30604926
Upregulation of bone morphogenetic protein 1 is associated with poor prognosis of late-stage gastric Cancer patients [Hsieh YY, et al. BMC Cancer, 2018, 18(1):508] PubMed: 29720137

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