Bestatin (Ubenimex)

Katalog-Nr.S1591 Charge:S159112

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Technische Daten

Formel

C16H24N2O4
Molekulargewicht 308.37 CAS-Nr. 58970-76-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (22.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.350mg/ml (1.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.350mg/ml (1.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Bestatin (Ubenimex) ist ein potenter Aminopeptidase-B- und Leukotrien (LT) A4-Hydrolase-Inhibitor, der zur Behandlung der akuten myeloischen Leukämie eingesetzt wird.
Ziele
Aminopeptidase-N
In vitro

Bestatin (Ubenimex) hemmt die Proliferation aller menschlichen Leukämiezelllinien außer KG1. Es induziert quantitativ die DNA-Fragmentierung und DNA-Leiter und erhöht die Caspase-3-Aktivität in U937-Zellen. Diese Verbindung induziert dosisabhängig die DNA-Fragmentierung in menschlichen Leukämiezelllinien. Es hemmt auch dosisabhängig die Invasion von SN12M-Zellen in rekonstituierte Basalmembran (Matrigel). Bestatin hemmt den Abbau von Kollagen Typ IV durch Tumorzellen, aber nicht durch Tumor-konditioniertes Medium (TCM), auf konzentrationsabhängige Weise. Es hemmt hydrolysierende Aktivitäten gegenüber Substraten von Aminopeptidasen in SN12M-Zellen. Die Verbindung hemmt die röhrenähnliche Bildung menschlicher Nabelschnurvenen-Endothelzellen (HUVECs) in vitro. Es übt eine direkte stimulierende Wirkung auf Lymphozyten (und Monozyten) über seine Fixierung an der zellulären Oberflächen-Leucin-Aminopeptidase aus, und eine indirekte Wirkung auf Monozyten (und Lymphozyten) über die Aminopeptidase-B-Hemmung des Tuftsin-Katabolismus.

In vivo

Bestatin (Ubenimex) hemmt signifikant die durch Melanomzellen induzierte Angiogenese in einem Maus-Dorsal-Air-Sac-Assay und reduziert die Anzahl der Gefäße, die auf der dorsalen Seite von Mäusen, denen B16-BL6-Melanomzellen implantiert wurden, auf die etablierte primäre Tumormasse ausgerichtet sind. Es hemmt auch statistisch signifikant die Leukotrien-B4-Biosynthese in den Ösophagusgeweben von EGDA-Ratten und reduziert die Inzidenz von EAC von 57,7 % (15 von 26 Ratten) auf 26,1 % (6 von 23 Ratten).

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10374877/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1733647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15500947/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

Kundenproduktvalidierung

The aminopeptidase-N inhibitor, bestatin (C), showed an inhibitory effect on cell proliferation that predominated in mixed-IHCCA. *p< 0.05 mucin vs mixed, N experiments = 5-7.

Daten von [ , , PLoS One, 2015, 10(11):e0142124. ]

Sellecks Bestatin (Ubenimex) Wurde zitiert von 10 Publikationen

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Sarsasapogenin alleviates diabetic nephropathy through suppression of chronic inflammation by down-regulating PAR-1: In vivo and in vitro study [ Phytomedicine, 2020, 78:153314] PubMed: 32882582
Thrombin/PAR-1 activation induces endothelial damages via NLRP1 inflammasome in gestational diabetes [ Biochem Pharmacol, 2020, 175:113849] PubMed: 32059841
Sensitivity of Human Intrahepatic Cholangiocarcinoma Subtypes to Chemotherapeutics and Molecular Targeted Agents: A Study on Primary Cell Cultures [Fraveto A, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142124] PubMed: 26571380

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