Technische Daten
| Formel | C19H12F4N4O2 |
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| Molekulargewicht | 404.3 | CAS-Nr. | 745833-23-2 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 81 mg/mL (200.34 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | VX-702 ist ein hochselektiver Inhibitor von p38α MAPK, mit einer 14-fach höheren Potenz gegen p38α im Vergleich zu p38β. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | Die Präinkubation von Blutplättchen mit VX-702 (1 μM) hemmt die durch Blutplättchenagonisten wie Thrombin, SFLLRN, AYPGKF, U46619 und Kollagen induzierte p38-Aktivierung vollständig oder teilweise (IC50 4 bis 20 nM). Diese Verbindung zeigt keine Wirkung auf die durch p38 MAPK-Agonisten induzierte Blutplättchenaggregation, weder in Anwesenheit noch in Abwesenheit von Thrombozytenaggregationshemmern. Sie hemmt die Produktion von IL-6, IL-1β und TNFα (IC50 = 59, 122 bzw. 99 ng/mL) dosisabhängig. |
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| In vivo | Die Halbwertszeit von VX-702 beträgt 16 bis 20 Stunden, mit einer mittleren Clearance von 3,75 L/h und einem Verteilungsvolumen von 73 L/kg. Sowohl die AUC- als auch die Cmax-Werte sind für diese Verbindung dosisproportional, die hauptsächlich renal ausgeschieden wird. Diese Verbindung (in einer Dosis von 0,1 mg/kg zweimal täglich) hat eine äquivalente Wirkung. Zusätzlich hat diese Chemikalie (5 mg/kg zweimal täglich) , gemessen am Prozentsatz der Hemmung der Erosion des Handgelenks und des Entzündungswertes. Sie hemmt selektiv die Aktivierung von p38 MAPK nach Ischämie, ohne Auswirkungen auf ERKs und JNKs. Das MI/AAR-Verhältnis ist in der 50 mg/kg-Gruppe im Vergleich zu den 5 mg/kg- und Vehikelgruppen signifikant reduziert. |
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| Merkmale | Hochselektiver, oral aktiver Inhibitor der p38 MAPK. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Kundenproduktvalidierung
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Daten von [ Mol Immunol , 2014 , 62(2), 266-76 ]
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, , Lee lay hoon from National University of Singapore
-
Daten von [ , , J Invest Dermatol, 2018, 138(6):1380-1390 ]
Sellecks VX-702 Wurde zitiert von 42 Publikationen
| Spatial covariance reveals isothiocyanate natural products adjust redox stress to restore function in alpha-1-antitrypsin deficiency [ Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917] | PubMed: 39809267 |
| Type 1 interferon signalling orchestrated by gut microbiota suppresses IgE-mediated anaphylaxis associated with vitamin D3 signalling [ World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089] | PubMed: 40697952 |
| Stress Response Kinase MK2 Induces Non-canonical Activation of EphA2 in EML4-ALK Lung Cancer Cells [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176] | PubMed: 40024717 |
| Distinct cAMP regulation in scleroderma lung and skin myofibroblasts governs their dedifferentiation via p38α inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.02.26.640163] | PubMed: 40060695 |
| Cooperative induction of CXCL chemokines by inflammatory cytokines and oxidized phospholipids [ Immunology, 2024, 10.1111/imm.13773] | PubMed: 38468451 |
| Coadaptation fostered by the SLIT2-ROBO1 axis facilitates liver metastasis of pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):861] | PubMed: 36792623 |
| Inhibition of p38 signaling curtails the SARS-CoV-2 induced inflammatory response but retains the IFN-dependent antiviral defense of the lung epithelial barrier [ Antiviral Res, 2022, 209:105475] | PubMed: 36423831 |
| Epstein-Barr virus-induced ectopic CD137 expression helps nasopharyngeal carcinoma to escape immune surveillance and enables targeting by chimeric antigen receptors [ Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03183-8] | PubMed: 35299256 |
| Inhibition of IκB Kinase Is a Potential Therapeutic Strategy to Circumvent Resistance to Epidermal Growth Factor Receptor Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215] | PubMed: 36358633 |
| 5-fluorouracil suppresses stem cell-like properties by inhibiting p38 in pancreatic cancer cell line PANC-1 [ Folia Histochem Cytobiol, 2022, 10.5603/FHC.a2022.0004] | PubMed: 35103981 |
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