Valsartan

Katalog-Nr.S1894 Charge:S189402

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Technische Daten

Formel

C24H29N5O3
Molekulargewicht 435.52 CAS-Nr. 137862-53-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 87 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Valsartan ist ein selektiver Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung von Bluthochdruck und kongestiver Herzinsuffizienz eingesetzt wird.
Ziele
angiotensin II receptor
In vitro Valsartan hemmt dosisabhängig die durch Angiotensin II induzierte Vasokonstriktion und senkt den Blutdruck in Renin-abhängigen Hypertoniemodellen. Diese Verbindung ist mindestens so wirksam wie ACE-Hemmer, Diuretika, Betablocker und Kalziumantagonisten.
In vivo Valsartan führt zu einer verbesserten Glukosetoleranz, reduzierten Nüchternblutzuckerwerten und reduzierten Seruminsulinspiegeln bei Mäusen, die mit einer westlichen Diät gefüttert wurden. Diese Wirkstoffbehandlung blockiert auch Western-Diät-induzierte Erhöhungen der Serumspiegel der proinflammatorischen Zytokine Interferon-gamma und Monozyten-Chemoattraktionsprotein 1. Es verbessert die mitochondriale Funktion und verhindert Western-Diät-induzierte Abnahmen der glukose-stimulierten Insulinsekretion in den Pankreasinseln von Mäusen. Diese Behandlung blockiert oder mildert Western-Diät-induzierte Veränderungen in der Expression mehrerer wichtiger Entzündungssignale: Interleukin 12p40, Interleukin 12p35, Tumornekrosefaktor-alpha, Interferon-gamma, Adiponektin, Plättchen 12-Lipoxygenase, Kollagen 6, induzierbare NO-Synthase und AT1R in isolierten Adipozyten. Es erhöht signifikant die Insulin-vermittelte 2-[3H]Deoxy-d-glucose (2-[3H]DG)-Aufnahme in die Skelettmuskulatur und mildert den Anstieg der Plasmaglukosekonzentration nach einer Glukosebelastung und der Plasmakonzentrationen von Glukose und Insulin. Diese chemische Behandlung verstärkt die Insulin-induzierte Phosphorylierung von IRS-1, die Assoziation von IRS-1 mit der p85-Regulatoruntereinheit der Phosphoinositid-3-Kinase (PI 3-K), die PI 3-K-Aktivität und die Translokation von GLUT4 zur Plasmamembran. Es reduziert auch die Expression von Tumornekrosefaktor-alpha (TNF-alpha) und die Superoxidproduktion in der Skelettmuskulatur von KK-Ay-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15991938/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20100990/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15037562/

Kundenproduktvalidierung

<p>Effect of valsartan and cardamonin on Ang II-induced phosphorylation of p38 MAPK and ERK. Representative results of Western blot.</p>

Daten von [ J Nat Med , 2014 , 68(3), 623-9 ]

Sellecks Valsartan Wurde zitiert von 6 Publikationen

Dual therapy with vildagliptin and sacubitril/valsartan alleviates portal hypertension and inhibits soluble epoxide hydrolase in cirrhotic rats [ World J Gastroenterol, 2025, 31(33):109562] PubMed: 40933460
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Sacubitril/valsartan reduces endoplasmic reticulum stress in a rat model of doxorubicin-induced cardiotoxicity [ Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074] PubMed: 35152301
Effect of Neprilysin Inhibition for Ischemic Mitral Regurgitation after Myocardial Injury [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)8598] PubMed: 34445301
Suppression of adrenal barrestin6-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Cardamonin inhibits angiotensin II-induced vascular smooth muscle cell proliferation and migration by downregulating p38 MAPK, Akt, and ERK phosphorylation. [Shen YJ J Nat Med, 2014, 68(3):623-9] PubMed: 24595849

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