Vardenafil HCl Trihydrate

Katalog-Nr.S2515 Charge:S251504

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Technische Daten

Formel

C23H32N6O4S.HCl.3H2O
Molekulargewicht 579.11 CAS-Nr. 330808-88-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (172.67 mM)
Water 100 mg/mL (172.67 mM)
Ethanol 18 mg/mL (31.08 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456) ist ein neuartiger PDE Inhibitor mit einer IC50 von 0,7 bzw. 180 nM für PDE5 und PDE1.
Ziele
PDE5
(Cell-free assay)
0.7 nM
In vitro Vardenafil hemmt spezifisch die Hydrolyse von cGMP durch PDE5 mit einer IC50 von 0,7 nM (6,6 nM). Vardenafil verstärkt signifikant die SNP-induzierte Relaxation der menschlichen Trabekelmuskulatur bei 3 nM (10 nM). Vardenafil potenziert auch signifikant sowohl die ACh-induzierte als auch die durch transmurale elektrische Stimulation induzierte Relaxation der Trabekelmuskulatur. Vardenafil (100 mM) erhöht die cyclischen GMP-Spiegel in Rattenhippocampusschnitten. Vardenafil, Tadalafil und Sildenafil hemmen jeweils kompetitiv die cGMP-Hydrolyse durch Phosphodiesterase-5 (PDE5), wodurch die cGMP-Akkumulation und Relaxation der vaskulären glatten Muskulatur gefördert wird.
In vivo Vardenafil verstärkt dosisabhängig die erektilen Reaktionen auf intravenös verabreichtes Natriumnitroprussid beim Kaninchen. Vardenafil (3 mg/kg, p.o.) führt zu einer verbesserten Objektdiskriminierungsleistung bei Ratten. Vardenafil (30 mg/L, p.o.) erhöht sowohl die iNOS- als auch die Expressionsrate des proliferierenden Zellkernantigens (SM-Zellreplikation) bei Ratten, mit Normalisierung der dynamischen Infusionskavernosometrie-Abfallsrate und des SM/Kollagen-Verhältnisses. Vardenafil induziert einen starken präkonditionierungsähnlichen kardioprotektiven Effekt gegen Ischämie/Reperfusionsschäden durch Öffnung der mitochondrialen K(ATP)-Kanäle im Herzen des Kaninchens. Vardenafil schützt das ischämische Myokard vor Reperfusionsschäden durch einen Mechanismus, der von der Öffnung mitochondrialer K(ATP)-Kanäle abhängt.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11890515/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12127092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157308/

Kundenproduktvalidierung

(G) Immunoblot analysis for TAZ and Nanog in PCSC after vardenafil treatments. (H) Cytotoxicity to DDP in PCSC treated with indicated concentrations of vardenafil. **p < 0.01, *p < 0.05 versus PC3 cells, vardenafil at 0 μM, or DDP at 0 μM; ++p < 0.01, +p < 0.05 versus vardenafil at 0 μM.

Daten von [ , , Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50. ]

H&E and immunostaining of FOXM1, ABCC10, Ki-67 and TUNEL in tumor sections are shown (scale bar, 25μm).

Daten von [ , , Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589 ]

Sellecks Vardenafil HCl Trihydrate Wurde zitiert von 11 Publikationen

Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] PubMed: 32505743
Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305] PubMed: 32126313
Evaluation of the combination of endothelin receptor antagonists (ERA) and phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) in pathologic human pulmonary arteries in an ex-vivo organ bath model [ Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985] PubMed: 33359621
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786
Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] PubMed: 29731842
FOXM1 evokes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer depending on ABCC10. [Xie T, et al. Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589] PubMed: 28051999
Phosphodiesterase Inhibitors Sildenafil and Vardenafil Reduce Zebrafish Rod Photoreceptor Outer Segment Shedding. [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2017, 58(13):5604-5615] PubMed: 29094165
Phosphodiesterase 5/protein kinase G signal governs stemness of prostate cancer stem cells through Hippo pathway. [Liu N, et al. Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50] PubMed: 27179930
Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] PubMed: 27484416
Inhibition of phosphodiesterase 5 reduces bone mass by suppression of canonical Wnt signaling. [Gong Y, et al. Cell Death Dis, 2014, 5:e1544] PubMed: 25429621

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