Varenicline Tartrate (CP 526555-18)

Katalog-Nr.S1440 Charge:S144050

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Technische Daten

Formel

C13H13N3·C4H6O6
Molekulargewicht 361.35 CAS-Nr. 375815-87-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 72 mg/mL (199.25 mM)
DMSO 16 mg/mL (44.27 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.8mg/ml (2.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.05mg/ml (2.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix) ist ein partieller nikotinischer AChR-Agonist, der zur Behandlung der Nikotinsucht eingesetzt wird.
Ziele
AChR
In vitro Varenicline ist ein partieller Agonist mit 45 % der maximalen Wirksamkeit von Nikotin an alpha4beta2 nAChRs in HEK-Zellen, die nAChRs exprimieren. Varenicline ist ein potenter, partieller Agonist an alpha4beta2-Rezeptoren mit einem EC50 von 2,3 mM und einer Wirksamkeit (relativ zu Acetylcholin) von 13,4 %. Varenicline hat eine geringere Potenz und höhere Wirksamkeit an alpha3beta4-Rezeptoren mit einem EC50 von 55 mM und einer Wirksamkeit von 75 %.
In vivo Varenicline hat eine signifikant geringere (40-60 %) Wirksamkeit als Nikotin bei der Stimulierung der [(3)H]-Dopaminfreisetzung aus Rattenschnitte in vitro und bei der Erhöhung der Dopaminfreisetzung aus dem Nucleus accumbens von Ratten in vivo, während es potenter ist als Nikotin. Varenicline dämpft die Nikotin-induzierte Dopaminfreisetzung wirksam auf das Niveau der Wirkung von Varenicline allein, was mit einem partiellen Agonismus übereinstimmt. Varenicline reduziert die Nikotin-Selbstverabreichung bei Ratten und unterstützt niedrigere Bruchpunkte der Selbstverabreichung als Nikotin. Varenicline reduziert dosisabhängig die Nikotin-Selbstverabreichung und dämpft sowohl die durch Nikotin-Prime als auch durch kombinierten Nikotin-Prime plus Nikotin-gepaarten Hinweis induzierte Wiedereinsetzung. Varenicline, ein partieller Agonist an den alpha4beta2 nAChRs, reduziert die Nikotinaufnahme und wurde kürzlich als Hilfsmittel zur Raucherentwöhnung zugelassen. Varenicline reduziert selektiv das Ethanol-, aber nicht das Saccharin-Suchverhalten unter Verwendung eines operanten Selbstverabreichungsparadigmas und verringert auch den freiwilligen Ethanol-, aber nicht den Wasserkonsum bei Tieren, die 2 Monate vor der Varenicline-Behandlung chronisch Ethanol ausgesetzt waren.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16766716/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19967529/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17626178/

Sellecks Varenicline Tartrate (CP 526555-18) Wurde zitiert von 1 Publikation

Varenicline enhances recognition memory via α7 nicotinic acetylcholine receptors in the medial prefrontal cortex in male mice [ Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9] PubMed: 37506875

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