Venlafaxine HCl

Katalog-Nr.S1441 Charge:S144102

Drucken

Technische Daten

Formel

C₁₇H₂₇NO₂·HCl

Molekulargewicht

313.86

CAS-Nr.

99300-78-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (200.72 mM)

Water

63 mg/mL (200.72 mM)

Ethanol

63 mg/mL (200.72 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Venlafaxine HCl (Wy 453 HCl) ist ein Arylalkanolamin-Serotonin-Norepinephrin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), der zur Behandlung von major depression (MDD), generalisierter Angststörung (GAD), Panikstörung und sozialer Phobie eingesetzt wird.

Ziele

5-HT

In vitro

Venlafaxine hat im Vergleich zu einigen der am weitesten verbreiteten SSRIs ein geringes Potenzial, den Metabolismus von Substraten für CYP2D6 wie Imipramin und Desipramin sowie den Metabolismus von Substraten für verschiedene andere wichtige menschliche hepatische P450s zu hemmen. Venlafaxine hemmt die Bindung an die menschlichen Noradrenalin- (NE) und Serotonin- (5-HT) Transporter mit K(i)-Werten von 2480 nM bzw. 82 nM und einem K(i)-Verhältnis von 30. Venlafaxine hat ED(50)-Werte von 5,9 mg/kg und 94 mg/kg für die Blockierung der p-Chloramphetamin- und 6-Hydroxydopamin-induzierten Monoamin-Depletion.

In vivo

Venlafaxine induziert nach i.p. Verabreichung bei Mäusen einen dosisabhängigen antinozizeptiven Effekt mit einer ED50 von 46,7 mg/kg. Die Venlafaxine-induzierte Antinozizeption wird durch Naloxon, Nor-BNI und Naltrindol signifikant gehemmt, nicht aber durch Beta-FNA oder Naloxonazin, was auf die Beteiligung von kappa1- und delta-Opioidmechanismen bei Mäusen hinweist. Venlafaxine kehrt die Hyperalgesie bei Ratten mit einer voll entwickelten neuropathischen Läsion um. Venlafaxine scheint auch einen milden unspezifischen analgetischen Effekt zu haben, der die Pfotenentzugszeit (PWL) in der Scheingliedmaße erhöhte.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9205822/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750180/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505622/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9252010/

Aufklappen

Sellecks Venlafaxine HCl Wurde zitiert von 3 Publikationen

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]	PubMed: 38590408
Modeling germline mutations in pineoblastoma uncovers lysosome disruption-based therapy. [ Nat Commun, 2020, 14;11(1):1825]	PubMed: 32286280
Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052]	PubMed: 32561594

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.