Vincristine (Leurocristine) Sulfate

Katalog-Nr.S1241 Charge:S124109

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Technische Daten

Formel

C46H58N4O14S
Molekulargewicht 923.04 CAS-Nr. 2068-78-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (108.33 mM)
Water 50 mg/mL (54.16 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Vincristine sulfate ist ein Inhibitor der Polymerisation von Mikrotubuli durch Bindung an Tubulin mit einer IC50 von 32 μM in einem zellfreien Assay. Vincristine sulfate induziert Apoptose.
Ziele
Microtubules
(Cell-free assay)
32 μM
In vitro Vincristine sulfate hemmt die Nettozugabe von Tubulindimeren an den Assemblierungsenden von Mikrotubuli im Gleichgewichtszustand mit einem Ki von 85 nM. Bei niedrigen Konzentrationen stabilisiert diese Verbindung den Spindelapparat, was zu einem Versagen der Chromosomensegregation führt, was zu einem Metaphasenarrest und einer Hemmung der Mitose führt. Bei höheren Konzentrationen kann es die Mikrotubuli stören und eine vollständige Depolymerisation induzieren. Diese Chemikalie induziert Apoptose in Tumorzellen und hemmt die Proliferation von SH-SY5Y-Zellen mit einer IC50 von 0,1 μM. Sie induziert einen mitotischen Arrest und fördert die Expression von Caspase-3 und -9 sowie Cyclin B, während sie die Expression von Cyclin D verringert. Die induzierte Neurotoxizität wird durch eine Störung der Mikrotubuli-Funktion verursacht, die zu einer Blockade des axonalen Transports und damit zu einer axonalen Degeneration führt.
In vivo Vincristine sulfate (3 mg/kg), verabreicht durch eine einzelne i.p. Injektion an Mäuse mit bilateralen subkutanen Xenografts Rh12 oder Rh18, induziert eine mittlere Wachstumsverzögerung von >120 und >52 Tagen und Repopulationsfraktionen von 0,06 % bzw. 5 %. Diese Verbindung wirkt auf subkutane Kolon-38-Tumoren bei Mäusen durch wirtzellvermittelte vaskuläre Effekte sowie durch direkte Tubulin-vermittelte Zytotoxizität. Es (5 mg/kg) reduziert den Tumorblutfluss von Tumoren um fast 75 %.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    B16 melanoma cell

  • Konzentrationen

    10 nM

  • Inkubationszeit

    3 days

  • Methode

    Cells are plated in 2 mL of medium in 35-mm plates at a concentration of about 5 × 104 cells/mL and grow for 24 h at 37 ℃ in an atmosphere of 5% CO2 and 95% air. Then medium is replaced with fresh medium lacking or containing 4 nM drug and proliferation is continued for 3 days. Cell counts are done each day in a Coulter Counter after detaching the cells with trypsin and EDTA.
Tierstudie:[6]
  • Tiermodelle

    Human rhabdomyosarcoma xenografts Rh12

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    A single i.p. administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3986806/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10226730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23129065/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/558047/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3190743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1827725/

Kundenproduktvalidierung

<p>for HXO-RB44 cells, IC50 values for VCR were changed in the different SG600 treatment groups. The results are representative of three independent  experiments and of f our replicates in each experiment.</p>

Daten von [ Int J Mol Sci , 2012 , 13, 10736-10749 ]

Plk inhibitor cooperates with chemotherapeutic agents. Conditional patched mutant tumor cells were treated with increasing concentrations of the chemotherapeutic agents vincristine alone or in combination with 10 nMol/L BI-2536. Cells were cultured for 48 hours, pulsed with 3H-Td, and harvested for analysis of 3H-Td incorporation at 66 hours.

Daten von [ , , Cancer Research, 2013, 73(20): 6310-22 ]

Determination of mutation frequencies in cells treated with chemotherapy drugs following caspase inhibition. TK6 cells were incubated with no inhibitor or 10 μM QVD then treated with the following drug doses: 300 ng/ml TRAIL, 0.7 μM cisplatin, 0.5 μM temozolomide, 3 nM doxorubicin, 0.5 nM SN38 or 0.07 nM vincristine. (a) Caspase activity was assessed by luminescent detection of Caspase-3/-7 Glo reagent after 5 h. After 24- h treatment, (b) clonogenicity assays were performed to determine the proportion of cells maintaining clonogenic competency after treatment, whereas (c) surviving cells were grown in 6TG to select for the emergence of any HPRT mutants. (d) Clonogenicity and (e) HPRT mutation assays were repeated in CASP3/7 DKO lines in the same manner. Error bars represent mean±S.E.M. from at least three independent experiments. Two-sided T-tests were used to calculate P-values.

Daten von [ , , Cell Death & Disease, 2017, doi:10.1038/cddis.2017.454 ]

Discrimination of micronuclei induced by EMS and VCR in V79-hCYP2E1-hSULT1A1 cells as CENP-B negative or positive. The cells were treated with EMS (5 mM) or VCR (5 nM) for 6 h, followed by a recovery period of 18 h. They were stained for CENP-B (green) and β-tubulin (red) by the immunofluorescence assays, as described in Section 2.5. DNA was stained with DAPI (blue). The vertical and horizontal arrows indicate CENP-B-negative and CENP-B-positive micronuclei, respectively.

Daten von [ , , Chemosphere, 2018, 210:467-475 ]

Sellecks Vincristine (Leurocristine) Sulfate Wurde zitiert von 127 Publikationen

Molecular mechanisms of unique therapeutic potential of CUDC-907 for MEF2D fusion-driven BCP-ALL [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230] PubMed: 40695793
A three-dimensional ex vivo model recapitulates in vivo features and drug resistance phenotypes in childhood acute lymphoblastic leukemia [ Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894] PubMed: 40931046
SOD2 is a regulator of proteasomal degradation promoting an adaptive cellular starvation response [ Cell Rep, 2025, 44(4):115434] PubMed: 40131931
Mitochondrial dysfunction fuels drug resistance in adult T-cell acute lymphoblastic leukemia [ J Transl Med, 2025, 23(1):542] PubMed: 40369632
N-glycosylation of ephrin B1 modulates its function and confers therapeutic potential in B-cell lymphoma [ J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00076-6] PubMed: 39864628
Targeting RPLP2 Triggers DLBCL Ferroptosis by Decreasing FXN Expression [ Biomedicines, 2025, 13(6)1320] PubMed: 40564039
Small nuclear ribonucleoprotein polypeptide B2 regulated by SNHG4/miR-204-5p axis inhibits ferroptosis to aggravate the progression of hepatocellular carcinoma [ Discov Oncol, 2025, 16(1):1349] PubMed: 40670855
Preclinical efficacy of combinatorial B7-H3 CAR T cells and ONC206 against diffuse intrinsic pontine glioma [ bioRxiv, 2025, 2025.09.01.673023] PubMed: 40950080
Proteomic analysis of the urothelial cancer landscape [ Nat Commun, 2024, 15(1):4513] PubMed: 38802361
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