Voriconazole

Voriconazole ist aktiv gegen bestimmte opportunistische filamentöse und dimorphe Pilze (Schimmelpilze) und Hefen. Die In-vitro-Aktivitäten dieser Verbindung sind höher als oder ähnlich denen von Itraconazol und Amphotericin B für die meisten der getesteten Schimmelpilze, mit den Ausnahmen von R. arrhizus und S. schenckii. [1] Es hemmt 95% der Isolate bei ≤1 μg/ml gegen 448 aktuelle klinische Schimmelpilz-Isolate. [2]

Voriconazole ist signifikant wirksamer als Itraconazol bei der Reduzierung des Aspergillus-Gehalts in den Lungen immungeschwächter Meerschweinchen mit pulmonaler Aspergillose. Diese Verbindung hat sich auch als wirksam bei Meerschweinchen mit experimentellen pulmonalen oder intrakraniellen Infektionen, verursacht durch C. neoformans, erwiesen. [1] Diese Verbindung (5 mg/kg/Tag, i.p.) in Kombination mit Amphotericin B (1,25 mg/kg/Tag, i.p.) reduziert die Koloniezahlen in den Geweben ausgewählter Meerschweinchen signifikant im Vergleich zu denen in den Geweben der Kontrollen. Es (5 mg/kg/Tag, i.p.) in Kombination mit Amphotericin B (1,25 mg/kg/Tag, i.p.) führt auch zu Reduktionen der Koloniezahlen in den Geweben im Vergleich zu denen in den Geweben von Meerschweinchen, die mit Caspofunginacetat behandelt wurden (der Unterschied ist statistisch nicht signifikant) und verbessert die Überlebenszeiten, sterilisiert aber die Gewebe nicht. Diese Chemikalie (5 mg/kg/Tag, i.p.) in Kombination mit Caspofunginacetat (CAS) in beiden Dosen reduziert die Koloniezahlen in den Geweben um das 1.000-fache gegenüber den Kontrollen und sind die einzigen Behandlungen, die die Anzahl positiver Kulturen signifikant reduzieren. [3]