WZ3146

Katalog-Nr.S1170 Charge:S117001

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Technische Daten

Formel

C24H25ClN6O2
Molekulargewicht 464.95 CAS-Nr. 1214265-56-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (200.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung WZ3146 ist ein mutationsselektiver, irreversibler Inhibitor von EGFR(L858R) und EGFR(E746_A750) mit einer IC50 von 2 nM und 2 nM; diese Verbindung hemmt die ERBB2-Phosphorylierung (T798I) nicht.
Ziele
EGFR (L858R) EGFR (E746_A750) EGFR (L858R/T790M) EGFR (E746_A750/T790M)
2 nM 2 nM 5 nM 14 nM
In vitro WZ3146 unterdrückt signifikant das Wachstum von EGFR-Mutations-enthaltenden Zelllinien mit einer IC50 von 3 nM in EGFR Del E746_A750-enthaltenden HCC827-Zellen, 15 nM in EGFR Del E746_A750-enthaltenden PC9-Zellen, 29 nM in EGFR L858R/T790M-enthaltenden H1975-Zellen und 3 nM in EGFR Del E746_A750/T790M-enthaltenden PC9 GR-Zellen.
Merkmale Mutationsselektiv, irreversibel.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • In-vitro-hemmende enzymkinetische Assays

    Die Assays werden in Dreifachbestimmung unter Verwendung des ATP/NADH-gekoppelten Assay-Systems in einem 96-Well-Format durchgeführt. Die endgültige Reaktionsmischung enthält 0,5 mg/mL Rinderserumalbumin (BSA), 2 mM MnCl2, 1 mM Phospho(enol)brenztraubensäure (PEP), 1 mM TCEP, 0,1 M Hepes 7,4, 2,5 mM Poly-[Glu4Tyr1]-Peptid, 1/50 des Endreaktionsvolumens an Pyruvatkinase/Laktatdehydrogenase-Enzymen aus Kaninchenmuskel, 0,5 mM NADH, 0,5 μM EGFR-Kinase, 100 μM ATP und variierende Mengen von WZ3146. Diese Verbindung und ATP werden gemischt und getrennte Stammlösungen von der Mischung mit allen anderen Bestandteilen hergestellt und zuletzt zu letzterer hinzugefügt, um die Reaktion zu starten. Daten zur anfänglichen Geschwindigkeit im stationären Zustand werden aus den Steigungen der A340-Kurven gewonnen.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    NSCLC and Ba/F3 cells

  • Konzentrationen

    0-10 μM

  • Inkubationszeit

    72 hours

  • Methode

    Growth and inhibition of growth is assessed by MTS assay. NSCLC or Ba/F3 cells are exposed to treatment for 72 hours and the number of cells used per experiment is determined empirically. All experimental points are set up in six to twelve wells and all experiments are repeated at least three times. The data is graphically displayed using GraphPad Prism version 5.0 for Windows. The curves are fitted using a non-linear regression model with a sigmoidal dose response.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Kundenproduktvalidierung

<p>T47D cells were pretreated with 100ng/ml EGF for 20 min and then treated with the indicated concentrations of  WZ3146 for 24 hours.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks WZ3146 Wurde zitiert von 2 Publikationen

A novel role for WZ3146 in the inhibition of cell proliferation via ERK and AKT pathway in the rare EGFR G719X mutant cells [ Sci Rep, 2024, 14(1):22895] PubMed: 39358400
Target RNA modification for epigenetic drug repositioning in neuroblastoma: computational omics proximity between repurposing drug and disease [ Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044] PubMed: 33044945

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