WZ8040

Katalog-Nr.S1179 Charge:S117901

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Technische Daten

Formel

C24H25ClN6OS
Molekulargewicht 481.01 CAS-Nr. 1214265-57-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.58 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.23 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.800mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.680mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung WZ8040 ist ein neuartiger, mutationsselektiver, irreversibler EGFRT790M-Inhibitor, der die ERBB2-Phosphorylierung (T798I) nicht hemmt.
Ziele
EGFR (T790M)
In vitro WZ8040 ist 30- bis 100-mal wirksamer gegen EGFR T790M und bis zu 100-mal weniger wirksam gegen Wildtyp-EGFR als Chinazolin-basierte EGFR-Inhibitoren wie CL-387785 und HKI-272. Diese Verbindung hemmt potent das Wachstum von HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M) und PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) mit IC50-Werten von 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM bzw. 8 nM. Es hemmt schwach das Wachstum von HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C) und HN11 (EGFR & ERBB2 WT) mit IC50-Werten von >3,3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM bzw. 1,82 μM. Diese Chemikalie ist bis zu 10 μM nicht toxisch gegenüber A549 (KRAS-Mutante) oder H3122 (EML4-ALK)-Zellen.
Merkmale Hemmt die EGFR T790M-Mutation und nicht den Wildtyp-EGFR.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819, and Ba/F3

  • Konzentrationen

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM

  • Inkubationszeit

    72 hours

  • Methode

    Cells are exposed to increasing concentrations of WZ8040 for 72 hours. Growth is assessed using the MTS survival assay.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Kundenproduktvalidierung

<p>After starved in serum-free medium for 24h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of WZ8040 for 3h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

<p>For MTT assays, cells (2,000 ~ 5,000 cells/well) were subcultured into 96-well plates according to their growth properties. Cell proliferation was assayed at 72 hr after treatment of WZ8040 by adding 20 μl of 5 mg/ml 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution per 100 μl of growth medium. After incubating for 3-4 h at 37°C, the media were removed and 150 µl/well of MTT solvent (either absolute DMSO or isopropanol containing 4 μM HCl and 0.1% Nonidet-40) was added to dissolve the formazan.</p>

, , Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center

Sellecks WZ8040 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
Discovery of an Irreversible and Cell-Active BCL6 Inhibitor Selectively Targeting Cys53 Located at the Protein-Protein Interaction Interface. [ Biochemistry, 2018, 57(8):1369-1379] PubMed: 29293322
Diverse drug-resistance mechanisms can emerge from drug-tolerant cancer persister cells. [Ramirez M, et al. Nat Commun, 2016, 7:10690] PubMed: 26891683

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