Zafirlukast

Katalog-Nr.S1633 Charge:S163304

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Technische Daten

Formel

C31H33N3O6S
Molekulargewicht 575.68 CAS-Nr. 107753-78-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (173.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Zafirlukast ist ein oraler Leukotrienrezeptor-Antagonist (LTRA), der zur Vorbeugung von Asthmasymptomen eingesetzt wird.
Ziele
leukotriene receptor
In vitro Zafirlukast ähnelt 3-Methylindol, da es eine N-Methylindol-Einheit enthält, die einen 3-Alkylsubstituenten am Indolring aufweist. Diese Verbindung bildet leicht (10% Umwandlung in 60 min) ein GSH-Addukt mit einer Molekülmasse von 880 Da nach Inkubation mit Meerrettichperoxidase. Es erzeugt eine zeit-, konzentrations- und NADP(H)-abhängige Inaktivierung von CYP3A4. Es wird gezeigt, dass diese Chemikalie die CYP3A-Enzymaktivität in vitro (Nicht-Vorinkubationshemmung) mit einem Ki von 2 μM in einem Bericht hemmt, aber höhere Werte wurden veröffentlicht, und unser KI für den Inaktivierungsprozess beträgt 13,4 μM. Es hat eine hohe Plasmaproteinbindung (>99%), was die Konzentration des freien Wirkstoffs senken würde. Diese Verbindung unterliegt zwei aufeinanderfolgenden Einelektronenoxidationen, um eine stark elektrophile α,β-ungesättigte Iminiumspezies zu bilden, die spontan mit GSH reagiert, um das beobachtete Addukt zu ergeben.
In vivo Zafirlukast ist ein potenter und selektiver Cysteinyl-Leukotrienrezeptor-Antagonist, der hauptsächlich zur Prophylaxe von Asthma bronchiale eingesetzt wird. Diese Verbindung in einer Dosis von 80 mg/kg oral führt zu einer signifikanten Abnahme von Gewebe-Malondialdehyd, Myeloperoxidase und einem Anstieg sowohl des reduzierten Glutathions als auch der Katalase-Spiegel, während es bei der rektalen Verabreichung keine signifikanten Änderungen gibt.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16167835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12962976/

Sellecks Zafirlukast Wurde zitiert von 8 Publikationen

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Zafirlukast Induces VHL- and HIF-2α-Dependent Oxidative Cell Death in 786-O Clear Cell Renal Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3567] PubMed: 35408930
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
Chronobiological activity of cysteinyl leukotriene receptor 1 during basal and induced autophagy in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Aging (Albany NY), 2021, 13(24):25670-25693] PubMed: 34919533
Cysteinyl leukotriene receptor 1 modulates autophagic activity in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):17659] PubMed: 33077798
Pranlukast is a novel small molecule activator of the two-pore domain potassium channel TREK2. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 520(1):35-40] PubMed: 31564414

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