A-205804

Katalog-Nr.S2885 Charge:S288501

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Technische Daten

Formel

C15H12N2OS2
Molekulargewicht 300.4 CAS-Nr. 251992-66-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.000mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung A-205804 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der E-Selektin- und ICAM-1-Expression mit einer IC50 von 20 nM bzw. 25 nM.
Ziele
E-selectin ICAM-1
20 nM 25 nM
In vitro A-205804 hemmt selektiv die Oberflächenexpression der Zelladhäsionsmoleküle ICAM-1 und E-Selektin in humanen Endothelzellen. Diese Verbindung hemmt die IL-1β-induzierte Expression von E-Selektin (IC50 = 20 nM) und ICAM-1 (IC50 = 10 nM) mit im Wesentlichen dem gleichen Wirkungsgrad wie die TNFα-induzierte Expression. Aus unklaren Gründen ist die Fähigkeit dieser Chemikalie, die PMA-induzierte E-Selektin-Expression zu hemmen, signifikant reduziert (IC50 > 1000 nM), aber es ist ein potenter Inhibitor der ICAM-1-Expression (IC50 = 40 nM) unter Verwendung dieses Proteinkinase-C-aktivierenden Agens.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11585452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11300880/

Kundenproduktvalidierung

The effect of rhICAM-1 or inhibitor A-205804 on hepsin or CtsD transfected MCF-7 cells was detected. The level of E-cadherin, claudin-1, N-cadherin, vimentin and Snail1 was analyzed by western blot.

Daten von [ , , Cancer Lett, 2018, 438:105-115 ]

MDA-MB-231 cells transfected with ICAM-1-specific siRNAs or treated for 12 h with A-205804 at the indicated concentrations were subjected to immunoblotting with indicated antibodies. Densitometric data (fold) were shown below each group.

Daten von [ , , Acta Pharmacologica Sinica, 2018, 39: 1-12 ]

Sellecks A-205804 Wurde zitiert von 6 Publikationen

G-CSFR-induced leukocyte transendothelial migration during the inflammatory response is regulated by the ICAM1-PKCa axis: based on multiomics integration analysis [ Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90] PubMed: 39433604
Dextran sulfate prevents excess aggregation of human pluripotent stem cells in 3D culture by inhibiting ICAM1 expression coupled with down-regulating E-cadherin through activating the Wnt signaling pathway [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218] PubMed: 35619172
Adhesion Promotes Allergic Rhinitis CD4+IL4+ T Cell Differentiation via ICAM1 and E-Selectin [ Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061] PubMed: 35296145
Cathepsin D enhances breast cancer invasion and metastasis through promoting hepsin ubiquitin-proteasome degradation [Zhang C, et al. Cancer Lett, 2018, 438:105-115] PubMed: 30227221
CTC clusters induced by heparanase enhance breast cancer metastasis [Wei RR, et al. Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(8):1326-1337] PubMed: 29417941
Interactions between rheumatoid arthritis synovial fibroblast migration and endothelial cells [Zimmermann-Geller B, et al. Immunol Cell Biol, 2018, 10.1111/imcb.12208] PubMed: 30252968

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