A-317491

Katalog-Nr.S8519 Charge:S851901

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Technische Daten

Formel

C33H27NO8
Molekulargewicht 565.57 CAS-Nr. 475205-49-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.81 mM)
Ethanol 100 mg/mL (176.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.300mg/ml (0.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung A-317491 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Nicht-Nukleotid-Antagonist der P2X3- und P2X2/3-Rezeptoren mit Ki-Werten von 22 nM und 9 nM für menschliche P2X3- und P2X2/3-Rezeptoren.
Ziele
Human P2X2/3
(Cell-free assay)		 Human P2X3
(Cell-free assay)		 Rat P2X3
(Cell-free assay)		 Rat P2X2/3
(Cell-free assay)
9 nM(Ki) 22 nM(Ki) 22 nM(Ki) 92 nM(Ki)
In vitro A-317491 blockiert potent rekombinanten menschlichen und Ratten-P2X3- und P2X2/3-Rezeptor-vermittelten Kalziumfluss (Ki = 22-92 nM) und ist hochselektiv (IC50 >10 μM) gegenüber anderen P2-Rezeptoren und anderen Neurotransmitter-Rezeptoren, Ionenkanälen und Enzymen. Diese Verbindung erfährt in In-vitro-Assays unter Verwendung menschlicher und Ratten-Lebermikrosomen keinen nachweisbaren Metabolismus (Oxidation oder Glucuronidierung).
In vivo A-317491 reduziert dosisabhängig (ED50 = 30 μmol/kg s.c.) die durch komplettes Freund-Adjuvans induzierte thermische Hyperalgesie bei der Ratte. Diese Verbindung ist am potentesten (ED50 = 10-15 μmol/kg s.c.) bei der Abschwächung sowohl der thermischen Hyperalgesie als auch der mechanischen Allodynie nach chronischer Nervenkompressionsverletzung. Obwohl in chronischen Schmerzmodellen aktiv, ist diese Chemikalie unwirksam (ED50 >100 μmol/kg s.c.) bei der Reduzierung der Nozizeption in Tiermodellen für akute Schmerzen, postoperative Schmerzen und viszerale Schmerzen. Vorläufige pharmakokinetische Studien an Ratten zeigen, dass 10 μmol/kg dieser Verbindung nach s.c.-Verabreichung eine hohe (≈80%) systemische Bioverfügbarkeit aufwiesen (geschätzte Plasmakonzentration = 15 μg/ml, >99% proteingebunden) und eine Plasmahalbwertszeit von 11 h. Es ist wirksam bei der Reduzierung von schmerzassoziiertem Verhalten in mehreren Tiermodellen von entzündlichem und neuropathischem Schmerz, wenn es systemisch verabreicht wird. Diese Verbindung dringt nicht signifikant in das ZNS ein.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    3, 10 and 30 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507220/

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