A-366

Katalog-Nr.S7572 Charge:S757201

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Technische Daten

Formel

C19H27N3O2
Molekulargewicht 329.44 CAS-Nr. 1527503-11-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (197.3 mM)
Ethanol 65 mg/mL (197.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung A-366 ist ein potenter und selektiver G9a/GLP Histon-Lysin-Methyltransferase-Inhibitor mit einer IC50 von 3,3nM und 38nM, der eine >1000-fache Selektivität für G9a/GLP gegenüber 21 anderen Methyltransferasen aufweist.
Ziele
G9a
(Cell-free assay)		 GLP
3.3 nM 38 nM
In vitro

A-366 hat im Vergleich zu anderen bekannten G9a/GLP-Kleinmolekülinhibitoren signifikant geringere zytotoxische Effekte auf das Wachstum von Tumorzelllinien, trotz äquivalenter zellulärer Aktivität bei der Methylierung von H3K9me2. Die Behandlung verschiedener Leukämiezelllinien in vitro führt zu einer deutlichen Differenzierung und morphologischen Veränderungen dieser Tumorzelllinien.
In vivo

Die Behandlung eines Flanken-Xenograft-Leukämiemodells mit A-366 führt zu einer Wachstumshemmung, die mit dem beobachteten Profil der H3K9me2-Reduktion übereinstimmt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    PC-3 prostate adenocarcinoma cells

  • Konzentrationen

    0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    PC-3 prostate adenocarcinoma cells are incubated in triplicate with DMSO or the indicated concentrations of A-366 or UNC0638 for 72 hours. H3K9me2 levels are assessed by In-Cell Western assay.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    SCID-beige female mice(AML flank xenograft model)

  • Dosierungen

    30 mg/kg/day

  • Verabreichung

    by osmotic mini-pump

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26147105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900801/

Sellecks A-366 Wurde zitiert von 8 Publikationen

Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
Inhibition of EHMT1/2 rescues synaptic damage and motor impairment in a PD mouse model [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128] PubMed: 38472451
Euchromatic Histone Lysine Methyltransferase 2 Inhibition Enhances Carfilzomib Sensitivity and Overcomes Drug Resistance in Multiple Myeloma Cell Lines [ Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199] PubMed: 37190128
Inhibition of the CtBP complex and FBXO11 enhances MHC class II expression and anti-cancer immune responses [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9] PubMed: 36179686
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122] PubMed: 35149187
Inhibition of a G9a/DNMT network triggers immune-mediated bladder cancer regression. [ Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081] PubMed: 31270502
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

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