A-438079 Hydrochloride

Katalog-Nr.S7705 Charge:S770504

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Technische Daten

Formel

C13H10Cl3N5
Molekulargewicht 342.61 CAS-Nr. 899431-18-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (201.39 mM)
Water 69 mg/mL (201.39 mM)
Ethanol 4 mg/mL (11.67 mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung A-438079 HCl ist ein potenter und selektiver P2X7 receptor-Antagonist mit einem pIC50 von 6,9.
Ziele
P2X7
(in 1321N1 cells)
6.9(pIC50)
In vitro

In 1321N1-Zellen, die stabil P2X7-Rezeptoren der Ratte exprimieren, blockiert A-438079 BzATP-(10 μM)-evozierte Veränderungen der intrazellulären Kalziumkonzentrationen mit einer IC50 von 321 nM. A-438079 ist auch selektiv für den P2X7 receptor in Konzentrationen bis zu 100 μM.
In vivo

Die intraperitoneale Injektion von A-438079 (5 und 15 mg/kg) 60 Minuten nach Auslösung von Anfällen reduziert die Anfallsschwere und den neuronalen Tod im Hippocampus. A-438079 verhindert teilweise, aber signifikant die 6-OHDA-induzierte Depletion der striatalen DA-Speicher. Eine Vorbehandlung mit A-438079 reduziert die nozizeptiven Verhaltenswerte im HC-Modell. A-438079 (80 μmol/kg, i.v.) reduziert die noxische und innoziöse evozierte Aktivität verschiedener Klassen spinaler Neuronen bei neuropathischen Ratten. A-438079 (100 und 300 μmol/kg, i.p.) erhöht signifikant die Rückzugsschwellen in sowohl den SNL- als auch den CCI-Modellen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley male rats

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17478048/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750893/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20387084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/

Sellecks A-438079 Hydrochloride Wurde zitiert von 11 Publikationen

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