In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.780mg/ml
(2.47mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.525mg/ml
(1.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
A-804598 ist ein selektiver P2X7R-Antagonist mit hoher Affinität zu P2X7-Rezeptoren von Ratten (IC50 = 10 nM), Mäusen (IC50 = 9 nM) und Menschen (IC50 = 11 nM).
Ziele
rat P2X7R
rat P2X7R
human P2X7R
9 nM
10 nM
11 nM
In vitro
A-804598 stellt einen strukturell neuartigen, kompetitiven und selektiven Antagonisten dar, der eine äquivalente hohe Affinität zu P2X7-Rezeptoren von Ratten (IC50 = 10 nM), Mäusen (IC50 = 9 nM) und Menschen (IC50 = 11 nM) aufweist. Diese Verbindung blockiert auch wirksam die Agonisten-stimulierte Freisetzung von IL-1β (IC50 von 8,5 nM) und die Yo-Pro-Aufnahme (IC50 von 8,1 nM) aus differenzierten THP-1-Zellen, die native humane P2X7-Rezeptoren exprimieren. Obwohl diese Verbindung die P2X7-Rezeptoraktivierung wirksam blockiert, reduziert sie in Konzentrationen bis zu 100 μM die Agonisten-evozierte Veränderung der intrazellulären Kalziumkonzentrationen, die durch eine Vielzahl anderer P2X- und P2Y-Rezeptoren vermittelt werden, nicht signifikant. Diese Chemikalie zeigt eine schwache oder keine Aktivität bei der Interaktion mit einer großen Reihe von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, Enzymen, Transportern und Ionenkanälen (CEREP, Poitiers, Frankreich) (IC50 > 5-10 μM).
In vivo
Die Hemmung von P2X7 durch den Antagonisten A-804598 bei SOD1-G93A-Mäusen unterdrückt die SQSTM1/p62-Hochregulation im lumbalen Rückenmark.
SOD1-G93A microglia are treated with 300 μM BzATP or 3 mM ATP for 15 min or 1 h with or without 10 μM A-804598 and subjected to western blotting and immunoreactions with anti-p-mTOR and anti-mTOR or anti-GAPDH.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
