A-83-01

Katalog-Nr.S7692 Charge:S769204

Drucken

Technische Daten

Formel

C₂₅H₁₉N₅S

Molekulargewicht

421.52

CAS-Nr.

909910-43-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

21 mg/mL (49.81 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.050mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

A-83-01 ist ein potenter Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors (ALK5-TD) mit einer IC50 von 12 nM. Diese Verbindung hemmt auch die durch den Activin/Nodal-Typ-I-Rezeptor (ALK4-TD) und den Nodal-Typ-I-Rezeptor (ALK7-TD) induzierte Transkription mit einer IC50 von 45 nM bzw. 7,5 nM. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.

Ziele

ALK7 (Cell-free assay)	ALK5 (Cell-free assay)	ALK4 (Cell-free assay)
7.5 nM	12 nM	45 nM

In vitro

A-83-01 hemmt die durch den TGF-β-Typ-I-Rezeptor ALK-5 induzierte Transkriptionsaktivität sowie die durch den Activin-Typ-IB-Rezeptor ALK-4 und den Nodal-Typ-I-Rezeptor ALK-7 induzierte Transkriptionsaktivität, deren Kinasedomänen strukturell stark mit denen von ALK-5 verwandt sind. Es hemmt ALK5 wirksam und verhindert auch die Phosphorylierung von Smad2/3 und die durch TGF-β induzierte Wachstumshemmung.

In vivo

Die Behandlung mit A-83-01 erhöht die Anzahl der Nkx2.5+-Kardiomyoblasten zu Beginn und nach einer Myokardverletzung signifikant, was zu einer Zunahme neu gebildeter Kardiomyozyten führt. Diese Verbindung verbessert die ventrikuläre Elastizität und die Schlagarbeit signifikant, was zu einer verbesserten Kontraktilität nach einer Verletzung führt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells Konzentrationen 1 μM Inkubationszeit 1 h Methode Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 10⁴ cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether this compound reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of this chemical. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle 8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice Dosierungen 10 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells
Konzentrationen
1 μM
Inkubationszeit
1 h
Methode
Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 10⁴ cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether this compound reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of this chemical. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice
Dosierungen
10 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271073/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362681/

Sellecks A-83-01 Wurde zitiert von 69 Publikationen

EP300/YAP1-SERPINE1 Signaling Regulates Ductular Reaction and Liver Fibrosis in Biliary Atresia [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640]	PubMed: 40992734
A complete model of mouse embryogenesis through organogenesis enabled by chemically induced embryo founder cells [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4]	PubMed: 40780195
Loss of Kmt2c or Kmt2d primes urothelium for tumorigenesis and redistributes KMT2A-menin to bivalent promoters [ Nat Genet, 2025, 57(1):165-179]	PubMed: 39806204
Bat organoids reveal antiviral responses at epithelial surfaces [ Nat Immunol, 2025, 10.1038/s41590-025-02155-1]	PubMed: 40399606
Control of Golgi- V-ATPase through Sac1-dependent co-regulation of PI(4)P and cholesterol [ Nat Commun, 2025, 16(1):7808]	PubMed: 40841558
Microbial metabolites control self-renewal and precancerous progression of human cervical stem cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):2327]	PubMed: 40057497
Matrix directs trophoblast differentiation in a bioprinted organoid model of early placental development [ Nat Commun, 2025, 16(1):8267]	PubMed: 40940337
RSAD2: A pathogenic interferon-stimulated gene at the maternal-fetal interface of patients with systemic lupus erythematosus [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00047-3]	PubMed: 39983716
A pancreatic cancer organoid incorporating macrophages reveals the correlation between the diversity of tumor-associated macrophages and cancer cell survival [ Biomaterials, 2025, 314:122838]	PubMed: 39348736
Blocking CXCR4+ CD4+ T cells reprograms Treg-mediated immunosuppression via modulating the Rho-GTPase/NF-κB signaling axis [ Genome Med, 2025, 17(1):85]	PubMed: 40760450

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.