A939572

Katalog-Nr.S9607 Charge:S960701

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₂₂ClN₃O₃

Molekulargewicht

387.86

CAS-Nr.

1032229-33-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

39 mg/mL (100.55 mM)

Ethanol

5 mg/mL (12.89 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (3.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (7.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

A939572 ist ein potenter und oral bioverfügbarer Stearoyl-CoA-Desaturase1 (SCD1)-Inhibitor mit IC50-Werten von <4 nM und 37 nM für mSCD1 bzw. hSCD1.

Ziele

mSCD1 (Cell-free assay)	hSCD1 (Cell-free assay)
4 nM	37 nM

In vitro

A939572 zeigt am Tag 5 eine signifikante dosisabhängige Abnahme der Proliferation in Caki1, A498, Caki2 und ACHN. In Übereinstimmung mit früheren Experimenten, die SCD1-Lentivirus-Knockdown-Modelle untersuchten, induziert diese Verbindung Apoptose, was durch PARP-Spaltung mittels Western-Blot-Analyse in allen vier Zelllinien bestätigt wurde. Die Behandlung von ccRCC-Zellen mit dieser Chemikalie induziert Endoplasmatisches Retikulum Stress.

In vivo

Im Vergleich zur Placebo-Kontrolle zeigen alle Behandlungsgruppen (A939572, Tem und Combo) eine verringerte Proliferation, gekennzeichnet durch eine Reduzierung des Prozentsatzes positiver nukleärer Ki67-Färbung, wobei die Kombinationsgruppe den signifikantesten Rückgang aufweist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien Caki1, A498, Caki2, ACHN ccRCC cells Konzentrationen 75 nM Inkubationszeit 24 h Methode In order to determine the mechanism of decreased proliferation and induction of cell death associated with loss of SCD1 activity in ccRCC cells, gene array analysis was performed with Caki1, A498, Caki2, and ACHN ccRCC cells treated for 24 hours with a 75nM dose of A939572 compared to DMSO control.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle athymic nu/nu mice Dosierungen 30 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
Caki1, A498, Caki2, ACHN ccRCC cells
Konzentrationen
75 nM
Inkubationszeit
24 h
Methode
In order to determine the mechanism of decreased proliferation and induction of cell death associated with loss of SCD1 activity in ccRCC cells, gene array analysis was performed with Caki1, A498, Caki2, and ACHN ccRCC cells treated for 24 hours with a 75nM dose of A939572 compared to DMSO control.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
athymic nu/nu mice
Dosierungen
30 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18632269/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633458/

Sellecks A939572 Wurde zitiert von 2 Publikationen

CTC-derived pancreatic cancer models serve as research tools and are suitable for precision medicine approaches [ Cell Rep Med, 2024, 5(9):101692]	PubMed: 39163864
LXRα activation and Raf inhibition trigger lethal lipotoxicity in liver cancer [ NAT CANCER, 2021, 2, 201–217]	PubMed: None

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