Etrumadenant (AB928)

Katalog-Nr.S9608 Charge:S960801

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Technische Daten

Formel

C23H22N8O

 
Molekulargewicht 426.47 CAS-Nr. 2239273-34-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.31 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.250mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.700mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR-Antagonist-1) ist ein neuartiger dualer A2aR/A2bR-Antagonist mit Kd-Werten von 1,4 nM und 2 nM für A2aR bzw. A2bR.
Ziele
A2AR
(Cell-free assay)		 A2bR
(Cell-free assay)
1.4 nM(Kd) 2 nM(Kd)
In vitro

Übereinstimmend mit der Fähigkeit von Adenosin, die Immunfunktion zu unterdrücken, hemmt Etrumadenant (AB928) dessen Unterdrückung der CD4- oder CD8-T-Zell-Aktivierung.
In vivo

Etrumadenant (AB928) allein hat eine geringe, aber signifikante Wirkung auf die Reduzierung der Wachstumsrate etablierter AT-3-OVA-Tumoren. Die gleichzeitige Behandlung mit dieser Verbindung und Chemotherapie führt im Vergleich zur alleinigen Chemotherapie zu signifikant reduzierten Tumorwachstumsraten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    CD4+ T cells, CD8+ T cells

  • Konzentrationen

    1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    CD4+ or CD8+ T cells are isolated from PBMC using RosetteSep separation and are stimulated with CD2/CD3/CD28 microbeads +/- adenosine/EHNA +/- Etrumadenant (AB928). Human CD14+ cells are differentiated into moDC for 6 days in IL-4/GM-CSF +/- adenosine/EHNA, +/- this compound. Adenosine is present during moDC activation via IFN-y or LPS. Cells are washed in excess buffer, to remove residual adenosine, prior to setting up the mixed leukocyte reaction (MLR). Supernatants are collected 4 days after initiation of the moDC/CD4 co-culture.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    female C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30569245/
  • https://pdfs.semanticscholar.org/a660/2b51c93ba219e56658c7dfd3b128f807c958.pdf

Sellecks Etrumadenant (AB928) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Effect of Cordyceps militaris extract containing cordycepin on the adipogenesis and lipolysis of adipocytes [ FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345] PubMed: 39572891
Cordyceps militaris Extract and the Main Component, Cordycepin, Modulate the Functions of Prostate Cancer Cells Partially Through the Adenosine A1 Receptor [ Nat Prod Commun, 2022, 17(10): 1–8] PubMed: None
Cordyceps militarisExtract and the Main Component, Cordycepin, Modulate the Functions of Prostate Cancer Cells Partially Through the Adenosine A1 [ Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)] PubMed: none

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