In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Abacavir ist ein leistungsstarker nucleoside analog Reverse Transcriptase inhibitor (NRTI), der zur Behandlung von HIV und AIDS eingesetzt wird.
Ziele
Reverse transcriptase
In vitro
Abacavir (ABC) zeigt eine potente antivirale Aktivität in vitro gegen Wildtyp-HIV-1 (IC50 4,0 μM, MT-4-Zellen). Diese Verbindung induziert chromosomale DSBs und tötet dadurch ATL-Zellen, aber keine nicht mit HTLV-1 infizierten Zellen. Nach der Aufnahme in die Zellen wird es in einem einzigartigen schrittweisen Anabolismus phosphoryliert, um in das triphosphatierte Guanin-Analogon Carbovir (CBV) umgewandelt und dann von replikativen DNA-Polymerasen in die chromosomale Wirts-DNA eingebaut zu werden, was zu einem vorzeitigen Abbruch der DNA-Replikation, dem Kollaps der Replikationsgabel und der Bildung von DSBs führt. Diese Chemikalie induziert einen S/G2-Phasen-Arrest und Apoptose in ED-40515(−)-Zellen, jedoch nicht in Jurkat-Zellen.
In vivo
Abacavir hemmt effizient das Wachstum von ATL-Zell-Xenografts in NOD/SCID-Mäusen. Bei Erwachsenen wird diese Verbindung nach oraler Verabreichung schnell resorbiert, wobei Spitzenkonzentrationen 0,63-1 Stunde nach der Dosis auftreten. Die absolute Bioverfügbarkeit von Abacavir beträgt etwa 83%. Seine Pharmakokinetik ist linear und dosisproportional im Bereich von 300-1200 mg/Tag. Das scheinbare Verteilungsvolumen nach intravenöser Verabreichung beträgt etwa 0,86 ± 0,15 L/kg, was darauf hindeutet, dass es in extravaskuläre Räume verteilt wird. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 50% und ist unabhängig von der Plasma-Abacavir-Konzentration. Diese Chemikalie wird in der Leber extensiv metabolisiert; weniger als 2% werden als unverändertes Medikament im Urin ausgeschieden. Es wird hauptsächlich über zwei Wege metabolisiert, Uridindiphosphat-Glucuronyltransferase und Alkoholdehydrogenase, was zum inaktiven Glucuronid-Metaboliten und dem inaktiven Carboxylat-Metaboliten führt. Die terminale Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 1,5 Stunden. Der antivirale Effekt ist auf seinen intrazellulären Anaboliten, Carbovirtriphosphat (CBV-TP), zurückzuführen. Diese Verbindung wird nicht signifikant von Cytochrom P450 (CYP)-Enzymen metabolisiert, noch hemmt sie diese Enzyme.
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation
[ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:634774]
Differential Interactome Based Drug Repositioning Unraveled Abacavir, Exemestane, Nortriptyline Hydrochloride, and Tolcapone as Potential Therapeutics for Colorectal Cancers
[ Front Bioinform, 2021, 1:710591]
SAMHD1 specifically affects the antiviral potency of thymidine analog HIV reverse transcriptase inhibitors
[Ballana E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4804-13]
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