Galicaftor (ABBV-2222)

Katalog-Nr.S8535 Charge:S853501

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Technische Daten

Formel

C28H21F4NO7
Molekulargewicht 559.46 CAS-Nr. 1918143-53-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.74 mM)
Ethanol 100 mg/mL (178.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.94mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (4.47mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) ist ein potenter Korrektor von CFTR zur Behandlung von Mukoviszidose (CF).
Ziele
CFTR
In vitro

Galicaftor (ABBV-2222) zeigt eine potente In-vitro-Funktionsaktivität in primären Patientenzellen, die F508del/F508del CFTR beherbergen, mit einem EC50 <10 nM. Es fördert die Reifung von F508delCFTR, stabilisiert die Schnittstelle zwischen Nukleotidbindungsdomäne 1 und membranspannender Domäne und korrigiert F508delCFTR durch Wirkung auf die membranspannende Domäne 1.
In vivo

Pharmakokinetische Tests an Ratten mit Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222; 1 mg/kg, i.v.; 1 mg/kg, p.o.) zeigten, dass für diese Verbindung die T1/2 2,7 Stunden (i.v.) beträgt und für die intragastrische Verabreichung die Bioverfügbarkeit (%F) 74% beträgt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    CFBE41o-F508del CFTR-HRP cells

  • Konzentrationen

    0 - 20 μM

  • Inkubationszeit

    18-24 h

  • Methode

     Galicaftor (ABBV-2222) is then added at the required concentrations and further incubated for 18-24 hours at 33 °C. The highest concentration tested is 20 μM with an 8-12 point concentration response curve using a 3-fold dilution.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31259557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31732698/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29251932/

Sellecks Galicaftor (ABBV-2222) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Pharmacological rescue of the G85E CFTR variant by preclinical and approved modulators [ Front Pharmacol, 2024, 15:1494327] PubMed: 39624835
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-] PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)] PubMed: 35532277

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