In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Abemaciclib ist ein selektiver Cell Cycle-Inhibitor für CDK4/6 mit einer IC50 von 2 nM bzw. 10 nM in zellfreien Assays.
Ziele
CDK4 (Cell-free assay)
CDK6 (Cell-free assay)
2 nM
10 nM
In vitro
Abemaciclib hemmt hochselektiv die Komplexe CDK4/Cyclin D1 (IC50 = 2 nmol/L) und CDK6/Cyclin D1 (IC50 = 10 nmol/L), ohne Aktivität gegen andere CDK/Cyclin-Komplexe oder Cell Cycle-bezogene Kinasen im Nanomolbereich, außer der Hemmung von CDK9 bei einer mindestens fünfmal höheren IC50. Neben der Cell Cycle-abhängigen Aktivität ist Abemaciclib in der Lage, die Antitumorimmunität zu stärken, indem es die Präsentation von Tumorantigenen potenziert und gleichzeitig die Proliferation von regulatorischen T-Zellen (Treg) selektiv unterdrückt. In Übereinstimmung mit seiner Aktivität gegen CDK4 und CDK6 hemmt Abemaciclib die RB-Phosphorylierung und führt zu einem G1-Arrest in RB-profizienten Zelllinien. In vitro führte die Behandlung mit Abemaciclib zu einer erhöhten Aktivierung menschlicher T-Zellen und einer hochregulierten Expression von Antigenpräsentationsgenen in MCF-7-Brustkrebszellen.
In vivo
In einem Kolorektalkrebs-Xenograftmodell, das zur Entwicklung eines integrierten pharmakokinetischen/pharmakodynamischen Modells verwendet wurde, kann Abemaciclib oral nach einem kontinuierlichen Zeitplan dosiert werden, um eine anhaltende Target-Hemmung zu erzielen, und zeigt nicht nur eine dauerhafte Cell Cycle-Hemmung, sondern auch eine Antitumoraktivität als Einzelwirkstoff. Eine Tumorwachstumshemmung wird in mehreren anderen menschlichen Krebs-Xenograftmodellen beobachtet, einschließlich derer, die von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), Melanom, Glioblastom und Mantelzelllymphom abgeleitet sind. Abemaciclib verteilt sich über die Blut-Hirn-Schranke und verlängert das Überleben in einem intrakraniellen Glioblastom-Xenograftmodell. Beim Menschen zeigt die Pharmakokinetik von Abemaciclib eine langsame Absorptionsphase mit einer medianen Zeit von der oralen Dosis bis zur maximalen Plasmakonzentration (tmax) von 4 bis 6 Stunden. Es wird extensiv abgebaut und verteilt. Die mittlere terminale Eliminationshalbwertszeit (t1/2) lag zwischen 17,4 und 38,1 Stunden ohne offensichtliche dosisabhängige Veränderung der Clearance.
Tumor cells were cultured for 4 hr alone at 37°C, and then abemaciclib, palbociclib, or DMSO control was added at indicated concentrations for 96 hr at 37°C. Cell viability was then assessed.
Efficacy of CDK4/6 Inhibition in colorectal cancer and the role of p16 expression in predicting drug resistance
[ Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01080-7]
Investigation of ribociclib, abemaciclib and palbociclib resistance in ER+ breast cancer cells reveal potential therapeutic opportunities`
[ Sci Rep, 2025, 15(1):28579]
Abemaciclib induces G1 arrest and lysosomal dysfunction in canine melanoma cells: synergistic effects with fenbendazole
[ Front Vet Sci, 2025, 12:1603686]
Ginsenoside Rg5 enhances Abemaciclib sensitivity in ER+ breast cancer by modulating cell cycle proteins via transcriptional and post-translational levels
[ J Ginseng Res, 2025, 49(5):594-603]
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