ABTL-0812

Katalog-Nr.S9611 Charge:S961101

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₃₂O₃

Molekulargewicht

296.44

CAS-Nr.

57818-44-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (16.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Biologische Aktivität

Beschreibung

ABTL0812 (α-Hydroxylinolsäure, LP-10218, SCLN-0812) hemmt die Akt/mTOR-Achse, indem es die Überexpression von TRIB3 induziert und die Autophagie in Lungenplattenepithelkarzinom-Zelllinien aktiviert. ABTL0812 induziert auch die AMPK-Aktivierung und ROS-Akkumulation.

Ziele

Akt

mTOR

In vitro

ABTL0812 hemmt die Akt/mTOR-Achse, indem es die Überexpression von TRIB3 induziert und die Autophagie in Lungenplattenepithelkarzinom-Zelllinien aktiviert. Darüber hinaus induziert die Behandlung mit ABTL0812 auch die AMPK-Aktivierung und ROS-Akkumulation. Die Kombination von ABTL0812 mit Chemotherapie erhöht zudem die therapeutische Wirkung der Chemotherapie erheblich, ohne die Toxizität zu erhöhen. Die Kombination von ABTL0812 und Chemotherapie induziert einen nicht-apoptotischen Zelltod, der durch TRIB3-Aktivierung und Autophagie-Induktion vermittelt wird.

In vivo

ABTL0812 verstärkt die Antitumoraktivität sowohl bei Adenokarzinomen als auch bei Plattenepithel-Lungentransplantaten.

Dichte

1.0 g/mL

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Human adenocarcinoma cell lines (A549, NCI-H1975), squamous-cell carcinoma (NCI-H520, NCI-H157) Konzentrationen 0–200 μM Inkubationszeit 72 h Methode Briefly, for studies, subconfluent cultures of adenocarcinoma lung cancer cells are incubated for 72 hr in the presence of an increasing concentration of ABTL0812 (0–200 μM), or the combination of increasing doses with ABTL0812 20 μM. For other studies, subconfluent cultures of adenocarcinoma and squamous lung cancer cell lines are incubated for 48 hr in the presence of an increasing concentration or the combination of increasing doses with sub-IC50 concentrations of ABTL0812 (5–30 μM).
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle 5-week-old female athymic nude Foxn 1nu nu/nu mice Dosierungen 30 mg/kg, 120 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Human adenocarcinoma cell lines (A549, NCI-H1975), squamous-cell carcinoma (NCI-H520, NCI-H157)
Konzentrationen
0–200 μM
Inkubationszeit
72 h
Methode
Briefly, for studies, subconfluent cultures of adenocarcinoma lung cancer cells are incubated for 72 hr in the presence of an increasing concentration of ABTL0812 (0–200 μM), or the combination of increasing doses with ABTL0812 20 μM. For other studies, subconfluent cultures of adenocarcinoma and squamous lung cancer cell lines are incubated for 48 hr in the presence of an increasing concentration or the combination of increasing doses with sub-IC50 concentrations of ABTL0812 (5–30 μM).

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
5-week-old female athymic nude Foxn 1nu nu/nu mice
Dosierungen
30 mg/kg, 120 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31943158/

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