Ac-DEVD-CHO

Katalog-Nr.S7901 Charge:S790101

Technische Daten

Formel	C₂₀H₃₀N₄O₁₁
Molekulargewicht	502.47	CAS-Nr.	169332-60-9
Löslichkeit (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (199.01 mM)


* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

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Biologische Aktivität

Beschreibung

Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO) ist ein potenter Aldehydinhibitor von Caspasen der Gruppe II mit Ki-Werten von 0,2 nM bzw. 0,3 nM für Caspase-3 und Caspase-7. Schwache Hemmung für Caspase-2.

Ziele

Caspase-3 (Cell-free assay)	caspase-8 (Cell-free assay)	caspase-7 (Cell-free assay)	caspase-10 (Cell-free assay)	Caspase-1 (Cell-free assay)	Mehr anzeigen
230 pM(Ki)	0.92 nM(Ki)	1.6 nM(Ki)	12 nM(Ki)	18 nM(Ki)	Mehr anzeigen

In vitro

Ac-DEVD-CHO ist ein potenter Inhibitor von Caspase-3 (Ki = 230 pM). Im Gegensatz dazu spaltet Caspase-2 das Tetrapeptid-Substrat schlecht und wird durch diese Verbindung nur schwach gehemmt (Ki = 1,7 μM). Caspasen der Gruppe III werden durch diese Chemikalie mit Ki-Werten von 1 bis 300 nM breit gehemmt. Die Hemmung von Caspase-3 durch diesen Inhibitor in einem isolierten arbeitenden Rattenherzmodell verbessert die postischämische kontraktile Erholung des betäubten Myokards signifikant, selbst wenn sie nach Beginn der Ischämie verabreicht wird. Der/die Mechanismus(e) des Schutzes durch diese Verbindung scheinen unabhängig von Apoptosis zu sein. Die Troponin-I-Spaltung wurde durch diese Chemikalie nicht gehemmt.

In vivo

Ac-DEVD-CHO, zum Zeitpunkt des MI verabreicht, führt zu einer 61%igen Reduktion der aktivierten Caspase-3-Expression in Kardiomyzyten (p<0,05) und einer 84%igen Reduktion der Kardiomyzyten-Apoptosis bei jungen Tieren. Bei alternden Mäusen hatte die Caspase-Hemmung jedoch keine Auswirkung auf die aktivierte Caspase-3-Expression oder die Kardiomyzyten-Apoptosis. Diese Verbindung unterdrückte und/oder verzögerte die Progression der Photorezeptorzellschädigung bei Ratten und verzögerte die Krankheitsentwicklung bei rd-Gen-tragenden Mäusen, die normalerweise früh im Leben eine Netzhautdegeneration entwickeln.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^[3]	Zelllinien MEFs Konzentrationen 20, 50 μM Inkubationszeit 2 h Methode Apaf-1^−/− cells were treated with the indicated concentration of Ac-DEVD-CHO for 2 h prior to treatment with 4 μM CHX alone or with TNF for 6 h. LEHDase and DEVDase activities were standardized to the lactate dehydrogenase activity in the sample and are presented as percentages of the activity in TNF-plus-CHX-treated cells not treated with this compound (0 μM).
Tierstudie:^{^[4]}	Tiermodelle C57Bl6 mice Dosierungen 3 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^[3]

Zelllinien
MEFs
Konzentrationen
20, 50 μM
Inkubationszeit
2 h
Methode
Apaf-1^−/− cells were treated with the indicated concentration of Ac-DEVD-CHO for 2 h prior to treatment with 4 μM CHX alone or with TNF for 6 h. LEHDase and DEVDase activities were standardized to the lactate dehydrogenase activity in the sample and are presented as percentages of the activity in TNF-plus-CHX-treated cells not treated with this compound (0 μM).

Tierstudie:^{^[4]}

Tiermodelle
C57Bl6 mice
Dosierungen
3 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9829999/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11738316/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966373/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24279384/
https://www.jstage.jst.go.jp/article/ahc/36/4/36_4_263/_pdf

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Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Int J Oncol, 2018, 53(2):539-550 ]

Sellecks Ac-DEVD-CHO Wurde zitiert von 37 Publikationen

Androgen receptors in corticotropin-releasing hormone neurons mediate the sexual dimorphism in restraint-induced thymic atrophy [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(12):e2426107122]	PubMed: 40106355
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Digoxigenin activates autophagy in hepatocellular carcinoma cells by regulating the PI3K/AKT/mTOR pathway [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):405]	PubMed: 39696358
The Interaction of HMGB1 with the Proinflammatory TREM-1 Receptor Generates Cytotoxic Lymphocytes Active against HLA-Negative Tumor Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(1)627]	PubMed: 38203798
Protocol for deriving human preimplantation epiblast stem cells and 8-cell embryo-like cells [ STAR Protoc, 2024, 5(4):103446]	PubMed: 39549238
Gasdermin D licenses MHCII induction to maintain food tolerance in small intestine [ Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20]	PubMed: 37327784
Fe(III)-Shikonin supramolecular nanomedicines as immunogenic cell death stimulants and multifunctional immunoadjuvants for tumor vaccination [ Theranostics, 2023, 10.7150/thno.81650]	PubMed: 37908730

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