Acebutolol HCl

Katalog-Nr.S4010 Charge:S401002

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Technische Daten

Formel

C18H28N2O4.HCl

 
Molekulargewicht 372.89 CAS-Nr. 34381-68-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (198.44 mM)
Water 74 mg/mL (198.44 mM)
Ethanol 74 mg/mL (198.44 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

30.000mg/ml (80.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Acebutolol ist ein β-Adrenerger Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung von Bluthochdruck, Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird.
Ziele
β-adrenergic receptor
In vitro Acebutolol hemmt die NA-Aufnahme in P2-Fraktionen des Rattenhirns mit einer IC50 von 0,25 mM. Acebutolol bewirkt eine konzentrationsabhängige Hemmung der 125I-markierten CYP-Bindung an menschliche Fettzellmembranen und ist in der Lage, alle spezifisch gebundenen Radioliganden vollständig zu verdrängen. Acebutolol hemmt die lipolytische Aktivität, die durch 1 μM Isoproterenol ausgelöst wird, vollständig. Acebutolol ist ein kardioselektiver Antagonist mit geringer Fettlöslichkeit. Acebutolol, das nicht an LDL bindet, zeigt eine stärkere hemmende Wirkung auf die intrazelluläre Akkumulation von Cholesterinestern in J774-Makrophagen als Alprenolol und Oxprenolol, die an LDL binden.
In vivo Acebutolol führt nach einmaliger intravenöser Verabreichung (10 mg/kg) an Ratten zu einer Plasmaclearance von 61,9 mL/min/kg, einem Verteilungsvolumen von 9,6 L/kg und einer Eliminationshalbwertszeit von 1,8 Stunden. Acebutolol führt nach einmaliger intravenöser Verabreichung (50 mg/kg) an Ratten zu einer Plasmaclearance von 46,5 mL/min/kg, einem Verteilungsvolumen von 9,5 L/kg und einer Eliminationshalbwertszeit von 2,3 Stunden. Acebutolol (30 mg/kg) senkt das Herzzeitvolumen nach 1 min und 10 min Messungen bei Sprague-Dawley-Ratten um 65 % bzw. 31 %. Acebutolol (30 mg/kg) reduziert den regionalen Blutfluss (RBF) in den meisten Organen sowohl nach 1 min als auch nach 10 min Messungen signifikant, verglichen mit den Ausgangswerten bei Sprague-Dawley-Ratten.
Merkmale Acebutolol hat stabilisierende und Chinidin-ähnliche Effekte auf den Herzrhythmus sowie eine schwache intrinsische sympathomimetische Wirkung.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    Sprague–Dawley rats

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    Intravenously

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6148250/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2900871/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9032944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267686/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11180190/

Sellecks Acebutolol HCl Wurde zitiert von 1 Publikation

Evaluation of CML TKI Induced Cardiovascular Toxicity and Development of Potential Rescue Strategies in a Zebrafish Model [ Front Pharmacol, 2021, 12:740529] PubMed: 34733159

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