Ac-CoA Synthase Inhibitor1 (ACSS2 inhibitor)

Katalog-Nr.S8588 Charge:S858803

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Technische Daten

Formel

C20H18N4O2S2
Molekulargewicht 410.51 CAS-Nr. 508186-14-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 220 mg/mL (535.91 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.17 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.030mg/ml (2.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.500mg/ml (3.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ACSS2 inhibitor ist der wirksamste und spezifischste Inhibitor der acetatabhängigen Acetyl-CoA-Synthetase 2 (ACSS2). ACSS2 inhibitor hemmt auch das Respiratorische Synzytial-Virus (RSV).
Ziele
ACSS2
(Cell-free assay)
~0.6 μM
In vitro

Diese Chinoxalinverbindung hemmt die Fähigkeit von HepG2-Zellen, [14C]acetat in Lipide einzubauen, mit einem IC50-Wert von 6,8 μM. Diese Chemikalie ist auch in der Lage, die Nutzung von [14C]acetat durch HepG2-Zellen für die Histonacetylierung mit einem IC50-Wert von 5,5 μM zu hemmen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    MDA-MB-231-R cells

  • Konzentrationen

    10 uM

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    10 µM of ACSS2 inhibitor was added in flag-WT or KR-STAT3 expressing MDA-MB-231-R cells and incubated for 6 h.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Female C57BL/6J mice

  • Dosierungen

    15 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25525877/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35649368/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34035164/

Sellecks Ac-CoA Synthase Inhibitor1 (ACSS2 inhibitor) Wurde zitiert von 25 Publikationen

ACSS2 drives senescence-associated secretory phenotype by limiting purine biosynthesis through PAICS acetylation [ Nat Commun, 2025, 16(1):2071] PubMed: 40021646
ACSS2-TFEB axis acts as a critical regulator of the autophagic machinery in head and neck squamous cell carcinoma [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):650] PubMed: 40858538
High fructose promotes MYCN-amplified neuroblastoma progression through NgBR-ACSS2-mediated biosynthesis of acetyl-CoA [ Cell Rep, 2025, 44(7):115947] PubMed: 40616844
KRAS G12V mutation-selective requirement for ACSS2 in colorectal adenoma formation [ Cell Rep, 2025, 44(4):115444] PubMed: 40131933
Inhibition of ACSS2-mediated histone crotonylation alleviates kidney fibrosis via IL-1β-dependent macrophage activation and tubular cell senescence [ Nat Commun, 2024, 15(1):3200] PubMed: 38615014
Brain Short-Chain Fatty Acids Induce ACSS2 to Ameliorate Depressive-Like Behavior via PPARγ-TPH2 Axis [ Research (Wash D C), 2024, 7:0400] PubMed: 38939042
Acetyl-CoA synthetase 2 induces pyroptosis and inflammation of renal epithelial tubular cells in sepsis-induced acute kidney injury by upregulating the KLF5/NF-κB pathway [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):187] PubMed: 38515158
Sodium benzoate induces pancreatic inflammation and β cell apoptosis partially via benzoylation [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115877] PubMed: 38150747
Metabolic control of luteinizing hormone-responsive ovarian steroidogenesis [ J Biol Chem, 2024, 301(1):108042] PubMed: 39615688
Role of ATP citrate lyase and its complementary partner on fatty acid synthesis in gastric cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):30043] PubMed: 39627427

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