In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
ACY-738 hemmt HDAC6 mit niedriger nanomolarer Potenz (IC50=1,7 nM) und einer 60- bis 1500-fachen Selektivität gegenüber Klasse-I-HDACs.
Ziele
HDAC6 (Cell-free)
1.7 nM
In vivo
ACY-738 bewirkt eine dramatische Zunahme der α-Tubulin-Acetylierung im Gehirn und stimuliert das Erkundungsverhalten von Mäusen in neuen, aber nicht vertrauten Umgebungen. Diese Verbindung hat antidepressiva-ähnliche Eigenschaften. Die Elimination dieser Chemikalie aus dem Plasma ist schnell, mit einer Plasmahalbwertszeit von 12 Minuten und einer Konzentration unter 10 ng/ml nach 2 Stunden. Sie verteilt sich schnell im Gehirn, was zu einer Gesamtexposition des Medikaments im ZNS führt, die mit der von peripheren Geweben vergleichbar ist. Dieser Wirkstoff reduziert mehrere Merkmale von SLE (Systemischem Lupus erythematodes) bei NZB/W-Mäusen, indem er die B-Zell-Entwicklung im Knochenmark steuert. Seine Behandlung erhöht den Prozentsatz der B-Zellen in frühen Entwicklungsstadien, während der Prozentsatz der Zellen in der späten Prä-B-Zell-Fraktion F abnimmt. Die Regulierung der BM-B-Zell-Entwicklung durch die Verbindung könnte auf die Regulierung von Entwicklungs-Checkpoints zurückzuführen sein, die bekanntermaßen während SLE dysfunktional sind.
Undifferentiated RN46A-B14 cells, a line of immortalized rat raphe neuronal precursors, are grown. They are treated with 2.5 μM ACY-738, this compound, tubastatin A, or 0.6 μM TSA, or vehicle (0.1% DMSO) for 4 h. Samples are processed using Epigentek histone extraction kit and quantified using protein assay.
Histone deacetylase 6 plays an important role in TGF-β-induced murine Treg cell differentiation by regulating cell proliferation
[ Sci Rep, 2022, 12(1):22550]
HDAC6 dysfunction contributes to impaired maturation of adult neurogenesis in vivo: vital role on functional recovery after ischemic stroke
[ J Biomed Sci, 2019, 26(1):27]
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
