In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO
30%PEG300
2%Tween80
66%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
4.000mg/ml
(8.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
AD80, ein Multikinase-Inhibitor, zeigt eine starke Aktivität gegen humanes RET (c-RET), BRAF, S6K und SRC, war jedoch wesentlich weniger aktiv als AD57 oder AD58 gegen mTOR. Der IC50-Wert für RET beträgt 4 nM.
AD80 verhindert die Phosphorylierung von RET sowie von extrazellulärer Signal-regulierter Kinase (ERK), AKT und S6K in niedrigen nanomolaren Konzentrationen in Kinesin-Familienmitglied 5B (KIF5B)-RET-exprimierenden Ba/F3-Zellen. Die Behandlung mit dieser Verbindung führt zu einer Hochregulierung von Genen, die typischerweise durch aktives KRAS unterdrückt werden. Im Gegenteil wurden Gene, die durch KRAS aktiviert werden, herunterreguliert. Basierend auf In-vitro-Human-Kinase-Profilen hemmen diese Chemikalie und AD81 RET, RAF, SRC und S6K, mit stark reduzierter mTOR-Aktivität im Vergleich zu AD57 und AD58. Es hemmt die Proliferation von MZ-CRC-1- und TT-Schilddrüsenkrebszellen in Kultur, wahrscheinlich durch die Induktion von Apoptose.
In vivo
AD80 ist ein hochwirksamer RET-Inhibitor mit einem günstigen pharmakokinetischen Profil in klinisch relevanten RET-Fusions-getriebenen Tumormodellen. Diese Verbindung schrumpft potent RET-rearrangierte Tumoren in patientenabgeleiteten Xenotransplantaten. Eine ausgeprägte Reduktion der Phosphorylierung von RET sowie von AKT und ERK in Tumoren, die mit dieser Chemikalie (25 mg/kg) behandelt wurden, wird beobachtet, jedoch nicht in Tumoren, die mit Cabozantinib oder Vandetanib behandelt wurden.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
