Adavivint (SM04690)

Katalog-Nr.S8761 Charge:S876101

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Technische Daten

Formel

C29H24FN7O
Molekulargewicht 505.55 CAS-Nr. 1467093-03-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (59.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.750mg/ml (1.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.180mg/ml (0.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Adavivint (SM04690, Lorecivivint) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der kanonischen Wnt-Signalübertragung mit einem EC50-Wert von 19,5 nM zur Hemmung des TCF/LEF-Reporters. Diese Verbindung ist in mehreren zellulären Assays etwa 150- bis 500-mal potenter als andere bekannte Wnt-Inhibitoren.
Ziele
Wnt
In vitro

Adavivint (SM04690) induziert eine dosisabhängige Abnahme der Expression von Wnt-Signalweg-Genen (ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC und AXIN2) in aus Knochenmark gewonnenen hMSCs (CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-). Diese Verbindung hemmt auch die Expression von AXIN2, TCF7 und LEF1 in hMSCs und AXIN2 und LGR5 in IEC6 (intestinale Stammzellen, die empfindlich auf Wnt-Aktivierung reagieren), wenn der Wnt-Signalweg selektiv unter Verwendung von Wnt3a oder einem GSK3β-Inhibitor, CHIR-99021, aktiviert wird. Es hat minimale Auswirkungen auf den nicht-kanonischen Wnt-Signalweg und den BMP-Signalweg und schützt Chondrozyten in vitro vor katabolischem Abbau.
In vivo

In einem Rattenmodell der Kniearthrose fördert die intraartikuläre Injektion von Adavivint (SM04690) das Knorpelwachstum und verbessert die Gelenkgesundheit. Es reduziert den Knorpelabbau in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    SW480 cells and hMSCs

  • Konzentrationen

    10, 30 and 100 nM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Adavivint (SM04690) is described in the following text: --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley (SD) rats (12 weeks old, male)

  • Dosierungen

    0.3μg in 50μl

  • Verabreichung

    intra-articular injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28888902/

Sellecks Adavivint (SM04690) Wurde zitiert von 8 Publikationen

Methylation-modulated PFTK1 regulates gefitinib resistance via Wnt/β-catenin signaling in EGFR mutant non-small-cell lung cancer cells [ Commun Biol, 2024, 7(1):1649] PubMed: 39702755
Pharmacological inhibition of CLK2 activates YAP by promoting alternative splicing of AMOTL2 [ Elife, 2023, 12RP88508] PubMed: 38126343
Canonical Wnt Pathway Is Involved in Chemoresistance and Cell Cycle Arrest Induction in Colon Cancer Cell Line Spheroids [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5252] PubMed: 36982333
"Pharmacological inhibition of CLK2 activates YAP by promoting alternative splicing of AMOTL2" [ bioRxiv, 2023, 2023.04.19.537449] PubMed: 37131806
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354] PubMed: 35255110
Glycyrrhizic acid alters the hyperoxidative stress-induced differentiation commitment of MSCs by activating the Wnt/β-catenin pathway to prevent SONFH [ Food Funct, 2022, 10.1039/d2fo02337g] PubMed: 36541285
Engineering osteoarthritic cartilage model through differentiating senescent human mesenchymal stem cells for testing disease-modifying drugs [ Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-021-1933-7] PubMed: 34109475
Inhibiting Wnt/beta-catenin in CTNNB1-mutated endometrial cancer [ Mol Carcinog, 2021, 10.1002/mc.23308] PubMed: 34038589

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