In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
30.000mg/ml
(81.22mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
ADX47273 (BA 94673139) ist ein potenter und spezifischer positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGlu5 mit einer EC50 von 0,17 μM, der keine Aktivität an anderen mGlu-Subtypen zeigt.
Ziele
mGlu5
0.17 μM(EC50)
In vitro
ADX47273 bewirkt einen konzentrationsabhängigen Anstieg der Reaktion auf 50 nM Glutamat in HEK 293-Zellen, die Ratten-mGlu5 exprimieren; der maximale Anstieg der Reaktion beträgt etwa das 9-fache, mit einer EC50 von 0,17 ± 0,03 μM. ADX47273 bewirkt einen konzentrationsabhängigen Anstieg der Reaktion auf 300 nM Glutamat mit einem EC50-Wert von 0,23 ± 0,07 μM in primären Astrozytenkulturen. ADX47273 in Konzentrationen von 0,1 oder 1 μM verringert die EC50 für Glutamat um das 4- bzw. 9-fache in HEK 293-Zellen, die Ratten-mGlu5 exprimieren. ADX47273 in Konzentrationen von 1 oder 3 μM verringert die EC50 für Glutamat um das 4- bzw. 9-fache in primären Astrozytenkulturen. ADX47273 hemmt die Bindung von [3H]MPEP an Membranen, die aus HEK 293-Zellen mit mGlu5-Rezeptor-Expression hergestellt wurden, mit einem Ki von 4,3 ± 0,5 μM. ADX-47273 in einer Konzentration von 0,3 μM bewirkte eine Verstärkung der NMDA-Rezeptor-abhängigen Langzeitpotenzierung in hippokampalen Rattenschnitten; der Effekt konnte in Gegenwart von 10 μM des spezifischen mGlu5-Rezeptorantagonisten MPEP blockiert werden.
In vivo
ADX47273, intraperitoneal in einer Dosis von 10 mg/kg verabreicht, erhöht die ERK- und CREB-Phosphorylierung sowohl im präfrontalen Kortex als auch im Hippocampus bei Long-Evans-Ratten. ADX47273, intraperitoneal in Dosen von 10-100 mg/kg verabreicht, führt zu dosisabhängigen Abnahmen der Vermeidung und erhöhten Fluchten bei Dosen, die keine Reaktionsausfälle bei Sprague-Dawley-Ratten verursachten. ADX47273, intraperitoneal in Dosen von 10-300 mg/kg verabreicht, führt zu einer dosisabhängigen Abnahme des Apomorphin-induzierten Kletterns bei CF-1-Mäusen. ADX47273, intraperitoneal in einer Dosis von 100 mg/kg verabreicht, verringerte die lokomotorische Aktivität im Vergleich zur Vorbehandlung mit Vehikel 20 min nach PCP, 30 min nach Apomorphin und zu allen Zeitpunkten nach Amphetamin-Challenge bei Mäusen. ADX47273, intraperitoneal in einer Dosis von 175 mg/kg verabreicht, senkt die Dopaminspiegel im Nucleus accumbens von Sprague-Dawley-Ratten. ADX47273, intraperitoneal in einer Dosis von 1 bis 50 mg/kg verabreicht, verbessert die Erkennung neuer Objekte und reduziert die Impulsivität im Fünf-Wahl-Serienreaktionszeittest bei Ratten. ADX47273, intraperitoneal in einer Dosis von 100 mg/kg verabreicht, verringert die konditionierte Vermeidungsreaktion signifikant 30 und 90 min nach der Injektion bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
