Imaradenant (AZD4635)

Katalog-Nr.S8720 Charge:S872002

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Technische Daten

Formel

C15H11ClFN5
Molekulargewicht 315.73 CAS-Nr. 1321514-06-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.53 mM)
Ethanol 4 mg/mL (12.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Imaradenant (AZD4635, HTL1071) ist ein oraler A2AR-Antagonist, der mit einer Ki von 1,7 nM an den humanen A2AR bindet und eine mehr als 30-fache Selektivität gegenüber anderen Adenosine Receptor aufweist.
Ziele
A2AR
(Cell-free)
1.7 nM(Ki)
In vitro

In CHO-Zellen, die stabil humanen A2AR exprimieren, betragen die IC50-Werte von AZD4635 für die Hemmung der cAMP-Produktion 0,79, 10,0 und 142,9 nM in Anwesenheit von 0,1, 1 bzw. 10 μM Adenosin.
In vivo

Die Blockade der A2AR-Signalgebung mit AZD4635 könnte die Tumorlast reduzieren und die Antitumorimmunität verbessern.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5580

Sellecks Imaradenant (AZD4635) Wurde zitiert von 1 Publikation

Reversal of the CD8+ T-Cell Exhaustion Induced by Chronic HIV-1 Infection Through Combined Blockade of the Adenosine and PD-1 Pathways [ Front Immunol, 2021, 12:687296] PubMed: 34177939

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