AG-120 (Ivosidenib)

Katalog-Nr.S8206 Charge:S820603

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Technische Daten

Formel

C28H22ClF3N6O3
Molekulargewicht 582.96 CAS-Nr. 1448347-49-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.53 mM)
Ethanol 100 mg/mL (171.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ivosidenib (AG-120) ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Isocitrate Dehydrogenase type 1 (IDH1) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität.
Ziele
IDH1
In vitro TF-1-Zellen oder primäre humane AML-Patientenproben, die mutiertes IDH1 exprimieren, werden mit Ivosidenib (AG-120) behandelt. Diese Verbindung senkt die intrazellulären 2-HG-Spiegel, hemmt die wachstumsfaktorunabhängige Proliferation und stellt die Erythropoietin (EPO)-induzierte Differenzierung in TF-1 IDH1-R132H-Zellen wieder her. In ähnlicher Weise bietet seine pharmakologische Hemmung des mutierten IDH1-Enzyms in ex vivo kultivierten primären humanen Blasten eine wirksame Möglichkeit, die intrazellulären 2-HG-Spiegel zu senken und die myeloische Differenzierung zu induzieren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    TF-1 cells

  • Konzentrationen

    0.5, 1.0, and 5.0 μM

  • Inkubationszeit

    6 days

  • Methode

    AG-120 is used to treat TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1.

Referenzen

  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3734?sso-checked=true

Kundenproduktvalidierung

(C) MGC-803 cells were treated with the control (DMEM culture), 1% alcohol (DMEM culture medium with 1% alcohol) and AG-120 (40, 60, 80 and 100 µM) for 24, 48 or 72 h.

Daten von [ , , Oncol Rep, 2017, 38(6):3583-3591 ]

MGC-803 cells were treated with the control (DMEM culture), 1% alcohol (DMEM culture medium with 1% alcohol) and AG-120 (40, 60, 80 and 100 μM) for 24, 48 or 72 h. The MTT assay was performed to determine cell viability and values are expressed as the mean ± SD of three separate experiments. *p<0.05 vs. control.

Daten von [ , , ONCOLOGY REPORTS, 2017, 38: 3583-3591 ]

Sellecks AG-120 (Ivosidenib) Wurde zitiert von 15 Publikationen

A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090] PubMed: 38547578
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515] PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709] PubMed: 37726279
Mutant IDH regulates glycogen metabolism from early cartilage development to malignant chondrosarcoma formation [ Cell Rep, 2023, 42(6):112578] PubMed: 37267108
Germline mutations in mitochondrial complex I reveal genetic and targetable vulnerability in IDH1-mutant acute myeloid leukaemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):2614] PubMed: 35551192
Secondary IDH1 resistance mutations and oncogenic IDH2 mutations cause acquired resistance to ivosidenib in cholangiocarcinoma [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6-1:61] PubMed: 36056177
Incorporation of SKI-G-801, a Novel AXL Inhibitor, With Anti-PD-1 Plus Chemotherapy Improves Anti-Tumor Activity and Survival by Enhancing T Cell Immunity [ Front Pharmacol, 2022, 13:871392] PubMed: 35418865
The long non-coding RNA CDK6-AS1 overexpression impacts on acute myeloid leukemia differentiation and mitochondrial dynamics [ iScience, 2021, 24(11):103350] PubMed: 34816103

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