AG-221 (Enasidenib)

Katalog-Nr.S8205 Charge:S820504

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₁₇F₆N₇O

Molekulargewicht

473.38

CAS-Nr.

1446502-11-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (198.57 mM)

Ethanol

94 mg/mL (198.57 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (10.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (10.56mM)

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Enasidenib (AG-221) ist ein neuartiger, oraler, potenter, reversibler, selektiver Inhibitor des mutierten IDH2-Enzyms.

Ziele

IDH2
(Cell-free assay)

12 nM

In vitro

Es wurde gezeigt, dass Enasidenib (AG-221) die 2-HG-Spiegel um >90 % reduziert und die Histon- und Desoxyribonukleinsäure (DNA)-Hypermethylierung in vitro umkehrt und die Differenzierung in Leukämiezellmodellen induziert.

In vivo

Enasidenib (AG-221) ist in der Lage, 2HG, das im Knochenmark, Plasma und Urin von transplantierten Mäusen gefunden wird, potent zu reduzieren. Die Behandlung mit dieser Verbindung induzierte auch einen dosisabhängigen, statistisch signifikanten Überlebensvorteil. Ein proliferativer Schub der humanen spezifischen CD45+-Blasten wird von zellulärer Differenzierung gefolgt, gemessen an der Expression von CD11b, CD14 und CD15 und der Zellmorphologie nach seiner Verabreichung.

Es stellt auch die Megakaryozyten-Erythroid-Progenitor (MEP)-Differenzierung wieder her, die durch mutierte IDH2-Expression unterdrückt wird, und kehrt die Auswirkungen der mutierten IDH2 auf die DNA-Methylierung in mutierten Stamm-/Progenitorzellen um. Klinische Studien, die IDH2-Inhibitoren mit anderen zielgerichteten AML-Therapien kombinieren, sind erforderlich, um die therapeutische Wirksamkeit zu erhöhen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[3]}	Zelllinien OE19 cells Konzentrationen 5 μM Inkubationszeit 24 h Methode Different concentrations of Enasidenib (AG-221) were used to treat cells.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Murine models of IDH2-mutant leukemia Dosierungen 10 mg/kg or 100 mg/kg bid Verabreichung --

Referenzen

http://www.bloodjournal.org/content/124/21/437
http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/3116
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36153371/

Sellecks AG-221 (Enasidenib) Wurde zitiert von 17 Publikationen

Adenylate cyclase 10 promotes brown adipose tissue thermogenesis [ iScience, 2025, 28(2):111833]	PubMed: 39949963
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Isocitrate dehydrogenase 2 mutation promotes cytarabine resistance in acute myeloid leukemia by Warburg effect [ Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316]	PubMed: 39526588
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515]	PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709]	PubMed: 37726279
Succinate mediates inflammation-induced adrenocortical dysfunction [ Elife, 2023, 12e83064]	PubMed: 37449973
Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994]	PubMed: 37882467
Generación de una plataforma para la producción de células CAR-T alogénicas: estudios de eficacia y seguridad [ University of Granada, 2023, ]	PubMed: None
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226]	PubMed: 36266272
Regulatory chromatin rewiring promotes metabolic switching during adaptation to oncogenic receptor tyrosine kinase inhibition [ Oncogene, 2022, 41(43):4808-4822]	PubMed: 36153371

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