AGK2

Katalog-Nr.S7577 Charge:S757702

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Technische Daten

Formel

C23H13Cl2N3O2

Molekulargewicht 434.27 CAS-Nr. 304896-28-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 10 mg/mL (23.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AGK2 ist ein potenter und selektiver SIRT2-Inhibitor mit einer IC50 von 3,5 μM, der SIRT1 oder SIRT3 bei 10-fach höheren Konzentrationen minimal beeinflusst.
Ziele
SIRT2
(Cell-free assay)
3.5 μM
In vitro In SIRT2-myc-exprimierenden HeLa-Zellen hemmt AGK2 effektiv die Aktivität von SIRT2 und erhöht das acetylierte Tubulin. Diese Verbindung schützt dopaminerge Neuronen vor α-Syn-induzierter Toxizität in primären Mittelhirnkulturen. Sie induziert sowohl Nekrose als auch Caspase-3-abhängige Apoptose in C6-Gliomzellen. SIRT2 verringert auch die Lebensfähigkeit Merlin-mutanter Maus-Schwann-Zellen (MSCs), ohne die Lebensfähigkeit von Wildtyp-MSCs wesentlich zu reduzieren.
In vivo Im Drosophila-Modell der Parkinson-Krankheit rettet AGK2 die α-Syn-vermittelte Toxizität und modifiziert die Aggregation.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    Drosophila model of parkinson

  • Dosierungen

    1mM

  • Verabreichung

    --

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17588900/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22166219/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24259290/

Kundenproduktvalidierung

Masson trichrome staining of tubulointerstitium areas from Sham, UUO, UUO+AGK2 mice (original magnification: × 400).

Daten von [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):451-460 ]

Both HCT116 and SW480 cells were treated with 5 μM AGK2 for 12 hours, whole cell lysates were immunoblotted by the indicated antibodies. Acetylated tubulin as positive control.

Daten von [ , , Mol Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1541-7786.MCR-18-0637 ]

The effect of AGK-2 on AKT activation in HeLa cells in response to insulin.

Daten von [ , , J Biol Chem, 2014, 289(9): 6054-66 ]

A549 and H1299 were treated with increasing dose of Sirtinol and AGK2. 48h later, whole cell lysates were prepared from indicated cancer cells, and subjected to immunoblotting with anti-PDHA1 antibody and phosphoS293 antibody

Daten von [ , , Cancer Biol Ther, 2018, 19(9):835-846 ]

Sellecks AGK2 Wurde zitiert von 37 Publikationen

Sirtuin 2 exacerbates renal tubule injury and inflammation in diabetic mice via deacetylation of c-Jun/c-Fos [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):45] PubMed: 39833479
Identifying Age-Modulating Compounds Using a Novel Computational Framework for Evaluating Transcriptional Age [ Aging Cell, 2025, e70075] PubMed: 40307992
Suppression of Hepatocellular Carcinoma by Deletion of SIRT2 in Hepatocytes via Elevated C/EBPβ/GADD45γ [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, 19(7):101494] PubMed: 40081570
SIRT2-dependent CPT1A deacetylation in macrophages inhibits periodontitis [ Front Pharmacol, 2025, 16:1574141] PubMed: 40606607
INHIBITING SIRT2 ATTENUATES SEPSIS-INDUCED ACUTE KIDNEY INJURY VIA FOXO1 ACETYLATION-MEDIATED AUTOPHAGY ACTIVATION [ Shock, 2025, 63(2):255-266] PubMed: 39527461
NAD+ precursors promote the restoration of spermatogenesis in busulfan-treated mice through inhibiting Sirt2-regulated ferroptosis [ Theranostics, 2024, 14(6):2622-2636] PubMed: 38646657
Mitochondrial aldehyde dehydrogenase-2 coordinates the hydrogen sulfide - AMPK axis to attenuate high glucose-induced pancreatic β-cell dysfunction by glutathione antioxidant system [ Redox Biol, 2024, 69:102994] PubMed: 38128451
The SIRT2-AMPK axis regulates autophagy induced by acute liver failure [ Sci Rep, 2024, 14(1):16278] PubMed: 39009648
SIRT2 inhibition protects against cardiac hypertrophy and ischemic injury [ Elife, 2023, 12e85571] PubMed: 37728319
SIRT2 Inhibition Rescues Neurodegenerative Pathology but Increases Systemic Inflammation in a Transgenic Mouse Model of Alzheimer's Disease [ J Neuroimmune Pharmacol, 2023, 18(3):529-550] PubMed: 37698780

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