AKR1C1-IN-1

Katalog-Nr.S0764 Charge:S076401

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Technische Daten

Formel

C₁₃H₉BrO₃

Molekulargewicht

293.11

CAS-Nr.

4906-68-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (201.28 mM)

Ethanol

59 mg/mL (201.28 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.95mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.425mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

AKR1C1-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der humanen 20alpha-Hydroxysteroid-Dehydrogenase (AKR1C1) mit Ki-Werten von 4 nM, 87 nM, 4,2 μM und 18,2 μM für AKR1C1, AKR1C2, AKR1C3 bzw. AKR1C4.

Ziele

AKR1C1 (Cell-free assay)	AKR1C2 (Cell-free assay)	AKR1C3 (Cell-free assay)	AKR1C4 (Cell-free assay)
4 nM(Ki)	87 nM(Ki)	4.2 μM(Ki)	18.2 μM(Ki)

In vitro

AKR1C1-IN-1 reduziert den Metabolismus von Progesteron in den Zellen signifikant mit einem IC50-Wert von 460 nM.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Bovine aortic endothelial cells Konzentrationen 10 µM Inkubationszeit 2 h Methode The transfected cells were maintained in the medium containing 2% fetal bovine serum for 24 h and then used to evaluate the inhibitory effects of 3,5-dibromosalicylic acid and Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) on the metabolism of progesterone in the cells. The cells were pretreated for 2 h with various concentrations of inhibitors in serum-free growth medium prior to incubating for 6 h with 30 µM progesterone. The culture media were collected by centrifugation, and the lipidic fraction of the media was extracted twice by ethyl acetate. The metabolite, 20R-hydroxyprogesterone, was quantified on a LC-MS.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Bovine aortic endothelial cells
Konzentrationen
10 µM
Inkubationszeit
2 h
Methode
The transfected cells were maintained in the medium containing 2% fetal bovine serum for 24 h and then used to evaluate the inhibitory effects of 3,5-dibromosalicylic acid and Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) on the metabolism of progesterone in the cells. The cells were pretreated for 2 h with various concentrations of inhibitors in serum-free growth medium prior to incubating for 6 h with 30 µM progesterone. The culture media were collected by centrifugation, and the lipidic fraction of the media was extracted twice by ethyl acetate. The metabolite, 20R-hydroxyprogesterone, was quantified on a LC-MS.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19397269/

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