Alantolactone

Katalog-Nr.S8318 Charge:S831802

Drucken

Technische Daten

Formel

C15H20O2
Molekulargewicht 232.32 CAS-Nr. 546-43-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (198.0 mM)
Ethanol 46 mg/mL (198.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.300mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.300mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Alantolacton, ein natürlich vorkommendes Eudesman-Sesquiterpenlakton (SL), könnte die Activin/SMAD3-Signalübertragung induzieren und die Cripto-1/Activin-Rezeptor Typ II A-Interaktion stören.
Ziele
STAT3 activin/SMAD3
In vitro Alantolactone unterdrückt selektiv die STAT3-Aktivierung und zeigt eine potente Antikrebsaktivität in MDA-MB-231-Zellen. Diese Verbindung unterdrückte sowohl die konstitutive als auch die induzierbare STAT3-Aktivierung an Tyrosin 705 effektiv. Sie verringerte die STAT3-Translokation in den Zellkern, ihre DNA-Bindung und die Expression von STAT3-Zielgenen. Diese Chemikalie hemmt die STAT3-Aktivierung signifikant mit einem geringfügigen Effekt auf MAPKs und die NF-κB-Transkription; dieser Effekt wird jedoch nicht durch die Hemmung von STAT3-Upstream-Kinasen vermittelt. SHP-1, SHP-2 und PTEN, die Proteintyrosinphosphatasen (PTPs) sind, wurden durch Alantolactone nicht beeinflusst. Ihre Behandlung führte zur Hemmung von Migration, Invasion, Adhäsion und Koloniebildung. Es könnte die Activin-Signalübertragung und die Expression von Activin-Zielgenen induzieren. Dieser Wirkstoff aktivierte den Activin-Signalweg in einer Krebszelllinie. Es könnte die SMAD2/3-Kernverlagerung in sehr kurzer Zeit fördern.
In vivo Die In-vivo-Verabreichung von Alantolactone hemmte das Wachstum menschlicher Brust-Xenograft-Tumoren. Diese Verbindung übt in vivo keine toxische Wirkung auf Leber und Nieren aus. Der Wirkstoff wurde von Mäusen gut vertragen, und bei einer Dosis von 100 mg/kg wurde während aller Versuchsperioden keine Mortalität oder Anzeichen von Pharmakotoxizität festgestellt. Es kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MDA-MB-231 and MCF-7 cells

  • Konzentrationen

    15 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cell viability was evaluated using MTT assay. The cells were seeded into 96-well plates and maintained at 37 °C for 24 h. The cells were treated with alantolactone for 24 h. The MTT solution (0.5 mg/mL) was added to each well, and the cells were incubated for another 3 h. The MTT formazan crystals were dissolved in DMSO. The results were obtained by measuring the absorbance at a wavelength of 540 nm using a microplate reader.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    athymic BALB/c nude mice

  • Dosierungen

    2.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25434800/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22837216/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378277/

Kundenproduktvalidierung

Colon cancer cell lines (A) SW620, (B) HCT116, and (C) HT29 were treated with different concentrations (60, 12, 2.4, 0.48, and 0.098 μM) of nifuroxazide (nifu), niclosamide (nicl), cryptotanshinone (cry), and a lantolactone (ala), respectively, for 72 h. Cell proliferation in each group was detected by MTT assay. (D) HCT116, SW620, and HT29 cell lines were suppressed with niclosamide treatment at different concentrations (20, 10, 5, 2.5, and 1.25 μM) for 72 h. Subsequently, cell proliferation in each group was detected by MTT assay. The data were obtained from 3 independent experiments.

Daten von [ , , Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776 ]

Sellecks Alantolactone Wurde zitiert von 3 Publikationen

Sesquiterpene Lactones Containing an α-Methylene-γ-Lactone Moiety Selectively Down-Regulate the Expression of Tumor Necrosis Factor Receptor 1 by Promoting Its Ectodomain Shedding in Human Lung Adenocarcinoma A549 Cells [ Molecules, 2024, 29(8)1866] PubMed: 38675685
Grainyhead 1 acts as a drug-inducible conserved transcriptional regulator linked to insulin signaling and lifespan [ Nat Commun, 2022, 13(1):107] PubMed: 35013237
Niclosamide inhibition of STAT3 synergizes with erlotinib in human colon cancer [Shi L Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776] PubMed: 28367059

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.