Alantolactone

Katalog-Nr.S8318 Charge:S831803

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Technische Daten

Formel

C15H20O2
Molekulargewicht 232.32 CAS-Nr. 546-43-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (198.0 mM)
Ethanol 46 mg/mL (198.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Alantolacton, ein natürlich vorkommendes Eudesman-Sesquiterpenlakton (SL), könnte die Activin/SMAD3-Signalübertragung induzieren und die Cripto-1/Activin-Rezeptor Typ II A-Interaktion stören.
Ziele
STAT3 activin/SMAD3
In vitro Alantolactone unterdrückt selektiv die STAT3-Aktivierung und zeigt eine potente Antikrebsaktivität in MDA-MB-231-Zellen. Diese Verbindung unterdrückte sowohl die konstitutive als auch die induzierbare STAT3-Aktivierung an Tyrosin 705 effektiv. Sie verringerte die STAT3-Translokation in den Zellkern, ihre DNA-Bindung und die Expression von STAT3-Zielgenen. Diese Chemikalie hemmt die STAT3-Aktivierung signifikant mit einem geringfügigen Effekt auf MAPKs und die NF-κB-Transkription; dieser Effekt wird jedoch nicht durch die Hemmung von STAT3-Upstream-Kinasen vermittelt. SHP-1, SHP-2 und PTEN, die Proteintyrosinphosphatasen (PTPs) sind, wurden durch Alantolactone nicht beeinflusst. Ihre Behandlung führte zur Hemmung von Migration, Invasion, Adhäsion und Koloniebildung. Es könnte die Activin-Signalübertragung und die Expression von Activin-Zielgenen induzieren. Dieser Wirkstoff aktivierte den Activin-Signalweg in einer Krebszelllinie. Es könnte die SMAD2/3-Kernverlagerung in sehr kurzer Zeit fördern.
In vivo Die In-vivo-Verabreichung von Alantolactone hemmte das Wachstum menschlicher Brust-Xenograft-Tumoren. Diese Verbindung übt in vivo keine toxische Wirkung auf Leber und Nieren aus. Der Wirkstoff wurde von Mäusen gut vertragen, und bei einer Dosis von 100 mg/kg wurde während aller Versuchsperioden keine Mortalität oder Anzeichen von Pharmakotoxizität festgestellt. Es kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MDA-MB-231 and MCF-7 cells

  • Konzentrationen

    15 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cell viability was evaluated using MTT assay. The cells were seeded into 96-well plates and maintained at 37 °C for 24 h. The cells were treated with alantolactone for 24 h. The MTT solution (0.5 mg/mL) was added to each well, and the cells were incubated for another 3 h. The MTT formazan crystals were dissolved in DMSO. The results were obtained by measuring the absorbance at a wavelength of 540 nm using a microplate reader.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    athymic BALB/c nude mice

  • Dosierungen

    2.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25434800/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22837216/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378277/

Kundenproduktvalidierung

Colon cancer cell lines (A) SW620, (B) HCT116, and (C) HT29 were treated with different concentrations (60, 12, 2.4, 0.48, and 0.098 μM) of nifuroxazide (nifu), niclosamide (nicl), cryptotanshinone (cry), and a lantolactone (ala), respectively, for 72 h. Cell proliferation in each group was detected by MTT assay. (D) HCT116, SW620, and HT29 cell lines were suppressed with niclosamide treatment at different concentrations (20, 10, 5, 2.5, and 1.25 μM) for 72 h. Subsequently, cell proliferation in each group was detected by MTT assay. The data were obtained from 3 independent experiments.

Daten von [ , , Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776 ]

Sellecks Alantolactone Wurde zitiert von 3 Publikationen

Sesquiterpene Lactones Containing an α-Methylene-γ-Lactone Moiety Selectively Down-Regulate the Expression of Tumor Necrosis Factor Receptor 1 by Promoting Its Ectodomain Shedding in Human Lung Adenocarcinoma A549 Cells [ Molecules, 2024, 29(8)1866] PubMed: 38675685
Grainyhead 1 acts as a drug-inducible conserved transcriptional regulator linked to insulin signaling and lifespan [ Nat Commun, 2022, 13(1):107] PubMed: 35013237
Niclosamide inhibition of STAT3 synergizes with erlotinib in human colon cancer [Shi L Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776] PubMed: 28367059

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