Alizapride HCl

Katalog-Nr.S4257 Charge:S425701

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Technische Daten

Formel

C16H21N5O2.HCl
Molekulargewicht 351.83 CAS-Nr. 59338-87-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 70 mg/mL (198.95 mM)
DMSO 42 mg/mL (119.37 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Alizapride HCl (Alizapridhydrochlorid) ist ein Dopamine Receptor-Antagonist, der zur Therapie von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird.
Ziele
Dopamine receptor
In vitro

Alizaprid besitzt eine N-Allyl-Einheit, die potenziell N-Deallylierungs- und/oder Epoxidierungsreaktionen eingehen könnte, so dass die Bildung chemisch reaktiver Metaboliten zu erwarten ist.

In vivo

Alizaprid zeigt bei Mäusen und Ratten nur geringe Toxizität (insbesondere nach parenteraler Verabreichung). Alizaprid wird nach oraler oder parenteraler Verabreichung hauptsächlich als unverändertes Arzneimittel ausgeschieden; ein Anteil von etwa 25 % unterliegt jedoch vor der Ausscheidung einer metabolischen Umwandlung. Alizaprid (5 mg/kg, s.c.) antagonisiert die Abnahme des Gastrointestinaltransits, die durch die oben genannten Dosen von Apomorphin bei der Ratte induziert wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22707166/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8103596/

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