Almorexant HCl

Katalog-Nr.S2160 Charge:S216001

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Technische Daten

Formel

C29H32ClF3N2O3
Molekulargewicht 549.02 CAS-Nr. 913358-93-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (131.14 mM)
Ethanol 51 mg/mL (92.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Almorexant HCl (ACT-078573) ist ein oral aktiver, dualer orexin receptor Antagonist mit einer IC50 von 6,6 nM und 3,4 nM für den OX1- bzw. OX2-Rezeptor. Phase 3.
Ziele
OX2 receptor OX1 receptor
3.4 nM 6.6 nM
In vitro Almorexant hemmt den Anstieg von intrazellulärem Ca2+, induziert durch 10 nM humanes Orexin-A in Ovarialzellen chinesischer Hamster, mit einer IC50 von 16 nM (Ratte) und 13 nM (Mensch) für den OX1-Rezeptor und 15 nM (Ratte) und 8 nM (Mensch) für den OX2-Rezeptor.
In vivo Almorexant (300 mg/kg p.o.) verringert die Wachheit und erhöht elektrophysiologische Indizes sowohl des Non-REM- als auch des REM-Schlafs bei männlichen Wistar-Ratten. Bei Hunden verursacht Almorexant (100 mg/kg p.o.) Schläfrigkeit und erhöht Surrogatmarker des REM-Schlafs. Almorexant induziert eine robuste antidepressivumähnliche Wirkung und die Wiederherstellung des stressbedingten HPA-Achsen-Defekts unabhängig von einer neurogenen Wirkung. Darüber hinaus reduziert Almorexant auch die Ethanol-Selbstverabreichung in trinkfreudigen Nagetiermodellen.
Merkmale Oral bioverfügbarer Orexinrezeptor-Antagonist, der in klinischen Phase-III-Studien zur Behandlung von Schlaflosigkeit getestet wurde.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Wistar rats.

  • Dosierungen

    ~300 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17259994/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24616657/

Kundenproduktvalidierung

(C) No significant changes were observed compared with PBS control (n = 5) when sSNA is measured as % range. Grouped data for the % range from every treatment group are compared. AXT at 75 mg/kg (n = 4) produced no effect on baseline sympathetic activity. (D) AXT at 30 mg/kg (n = 5) and 75 mg/kg (n = 5) attenuated the effect of intermittent orexin-A (10 pmol×10; n = 5) on sSNA. Statistical significance was determined using one-way analysis of variance followed by Holm-Sidak correction to compare the effects with the control. Data are expressed as mean±S.E.M. ****P<0.0001; ***P<0.001; *P <0.05. #P<0.05 compared with intermittent orexin-A (10 pmol×10).

Daten von [ , , J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501. ]

Sellecks Almorexant HCl Wurde zitiert von 6 Publikationen

Impaired microglial glycolysis promotes inflammatory responses after intracerebral haemorrhage via HK2-dependent mitochondrial dysfunction [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X] PubMed: 39142439
Mouse parasubthalamic Crh neurons drive alcohol drinking escalation and behavioral disinhibition [ bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357] PubMed: 39026704
Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
Brain Circuit of Claustrophobia-like Behavior in Mice Identified by Upstream Tracing of Sighing [ Cell Rep, 2020, 31(11):107779] PubMed: 32553161
Optogenetic identification of hypothalamic orexin neuron projections to paraventricular spinally projecting neurons. [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2017, 312(4):H808-H817] PubMed: 28159808
Intrathecal Intermittent Orexin-A Causes Sympathetic Long-Term Facilitation and Sensitizes the Peripheral Chemoreceptor Response to Hypoxia in Rats. [Kim SJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501] PubMed: 27384072

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