In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Alogliptin ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Serinprotease Dipeptidylpeptidase IV (DPP-4) mit IC50-Werten von 2,63 nM und weist eine über 10.000-fache Selektivität gegenüber den eng verwandten Serinproteasen DPP-8 und DPP-9 auf.
Ziele
DPP-4 (293E cells lysates)
2.93 nM
In vitro
Alogliptin ist ein potenter (IC50 < 10 nM) Inhibitor von DPP-4 und weist eine über 10.000-fache Selektivität gegenüber den eng verwandten Serinproteasen DPP-8 und DPP-9 auf. Compound 10 ist kein Inhibitor von CYP-450-Enzymen und blockiert den hERG-Kanal nicht bei Konzentrationen bis zu 30 μM.
In vivo
Die absolute orale Bioverfügbarkeit von Alogliptin bei Ratten, Hunden und Affen beträgt 45 %, 86 % bzw. 72 % bis 88 %. Nach einer einzelnen oralen Dosis von Alogliptin wird eine Hemmung der Plasma-DPP-4 innerhalb von 15 Minuten beobachtet, und die maximale Hemmung beträgt > 90 % bei Ratten, Hunden und Affen; die Hemmung hält 12 Stunden bei Ratten (43 %) und Hunden (65 %) und 24 Stunden bei Affen (> 80 %) an. Aus der Emax-Modellierung wird eine 50%ige Hemmung der DPP-4-Aktivität bei einer mittleren Alogliptin-Plasmakonzentration (EC50) von 3,4 bis 5,6 ng/ml (10,0 bis 16,5 nM) bei Ratten, Hunden und Affen beobachtet. Bei Zucker-fa/fa-Ratten hemmt eine Einzeldosis von Alogliptin (0,3, 1, 3 und 10 mg/kg) die Plasma-DPP-4 (91 % bis 100 % nach 2 Stunden und 20 % bis 66 % nach 24 Stunden), erhöht das Plasma-GLP-1 (2- bis 3-facher Anstieg des AUC0–20 min) und erhöht die frühphasige Insulinsekretion (1,5- bis 2,6-facher Anstieg des AUC0-20 min) und reduziert die Blutzuckerexkursion (31 %–67 % Abnahme des AUC0–90 min) nach oralem Glukose-Challenge. Alogliptin (30 und 100 mg/kg) hat keine Auswirkung auf den Nüchtern-Plasmaglukosespiegel bei normoglykämischen Ratten..
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
