Alogliptin (SYR-322) benzoate

Katalog-Nr.S2868 Charge:S286802

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Technische Daten

Formel

C18H21N5O2.C7H6O2

Molekulargewicht 461.51 CAS-Nr. 850649-62-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.34 mM)
Water 23 mg/mL (49.83 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Alogliptin (SYR-322) benzoate ist ein potenter, selektiver Inhibitor von DPP-4 mit einer IC50 von <10 nM und zeigt eine mehr als 10.000-fache Selektivität gegenüber DPP-8 und DPP-9.
Ziele
DPP-4
<10 nM
In vitro Alogliptin(SYR-322) ist ein potenter Inhibitor von DPP-4 und zeigt eine mehr als 10.000-fache Selektivität gegenüber den eng verwandten Serin Proteases DPP-8 und DPP-9. Alogliptin ist kein Inhibitor von CYP-450-Enzymen und blockiert den hERG-Kanal in Konzentrationen bis zu 30 μM nicht.
In vivo Alogliptin(SYR-322) führt zu dosisabhängigen Verbesserungen der Glukosetoleranz und erhöht die Plasma-Insulinspiegel bei weiblichen Wistar-Fett-Ratten. Eine akute Verabreichung von Alogliptin führt zu einer signifikanten Abnahme der Plasma-DPP-4-Aktivität und erhöht das aktive GLP-1 im Plasma. Alogliptin verbessert die Glukosetoleranz bei einer Dosis von 0,3 mg/kg und höher, mit einem dosisabhängigen Anstieg des Plasma-IRI, was darauf hindeutet, dass die verbesserte Glukosetoleranz auf die Fähigkeit von Alogliptin zurückzuführen ist, die Insulinsekretion zu verbessern.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    The N-STZ-1.5 rats

  • Dosierungen

    0.1, 0.3, 1 or 3 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17441705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19427871/

Sellecks Alogliptin (SYR-322) benzoate Wurde zitiert von 1 Publikation

The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] PubMed: 28813679

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