Aloperine

Katalog-Nr.S2420 Charge:S242009

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Technische Daten

Formel

C15H24N2
Molekulargewicht 232.36 CAS-Nr. 56293-29-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (197.96 mM)
Water 46 mg/mL (197.96 mM)
Ethanol 46 mg/mL (197.96 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Aloperine ist ein isoliertes Alkaloid in Sophora-Pflanzen wie Sophora alopecuroides L. und weist entzündungshemmende, antibakterielle, Antiviral- und Antitumor-Eigenschaften auf.
In vitro Im Vergleich zu anderen Alkaloiden wie Sophoridin, Sophocarpin, Matrin, Oxymatrin und Cytisin, übt die Aloperine-Behandlung die potenteste zytotoxische Aktivität gegen menschliche Krebszelllinien unterschiedlichen Gewebeursprungs aus, einschließlich Leukämiezelllinien HL-60, U937 und K562, Ösophaguskarzinom EC109-Zellen, Lungenkrebs A549-Zellen und die hepatozelluläre Karzinom HepG2-Zelllinie mit IC50 von 0,04 mM, 0,27 mM, 0,36 mM, 1,11 mM, 1,18 mM bzw. 1,36 mM. Der stärkste zytotoxische Effekt dieser Verbindung auf HL-60-Zellen wird nach 72 Stunden mit einer Hemmungsrate von 94,1 % beobachtet. Im Gegensatz zur Wirkung auf Leukämiezellen reduziert bis zu 1 mM dieser Chemikalie die Viabilität normaler PBMNCs nach 72 Stunden nicht signifikant. Die Behandlung mit dieser Verbindung bei 20 μM für 48 Stunden induziert signifikant Apoptose und Autophagie in HL-60-Zellen in einer dosisabhängigen Weise.
In vivo Die topische Anwendung von 1 % Aloperine unterdrückt die durch 2,4-Dinitrofluorbenzol (DNFB) induzierte Zunahme der Ohrendicke und des Ohrenerythems bei BALB/c-Mäusen und verringert signifikant die hochregulierten mRNA- und Proteinkonzentrationen von Tumornekrosefaktor-alpha (TNF-α), Interleukin-1beta (IL-1β) und Interleukin-6 (IL-6), die durch DNFB in Ohrbiopsie-Homogenaten induziert werden. Die topische Anwendung dieser Verbindung reduziert die DNFB-induzierte Dermatitis (Dermatitis-Index und Ohrendicke) bei NC/Nga-Mäusen an Tag 13 und Tag 14 in einer dosisabhängigen Weise. Diese Verbindung reduziert die DNFB-induzierte Lymphozyteninfiltration und Eosinophileninfiltration in einer dosisabhängigen Weise. Diese Verbindung reduziert auch die DNFB-induzierte Infiltration von Mastzellen in einer dosisabhängigen Weise. Diese Verbindung reduziert den Plasmaspiegel von IgE in einer dosisabhängigen Weise. Diese Verbindung reduziert die DNFB-induzierte Zunahme der IL-4-, IL-13- und IFN-γ-Produktion signifikant, während sie den IL-10-Spiegel in einer dosisabhängigen Weise erhöht. Diese Verbindung reduziert signifikant die Zytokinspiegel von TNF-α, IL-1β und IL-6 in Ohrbiopsie-Homogenaten von NC/Nga-Mäusen in einer dosisabhängigen Weise.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    K562, U937, HL-60, EC109, A549 and HepG2

  • Konzentrationen

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~2 mM

  • Inkubationszeit

    24, 48, and 72 hours

  • Methode

    Cells are seeded in 96-well plates in 100-μL culture medium. After incubation of 4 hours for leukaemia cells and of 24 hours for solid cancer cells, experimental media containing either excipient control or Aloperine are added to appropriate wells. Five concentrations of this compound for 48-hour treatment are used to determine the in vitro IC50 growth inhibitory values of this chemical in cancer cells. After incubation, 10 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well. The plates are then incubated for 4 hours at 37 °C. Intracellular formazan crystals are dissolved by addition of 100 μL of isopropanol-HCI-SDS solution to each well. After an overnight incubation at 37 °C, the optical density of the samples is determined at 570 nm. DNA fragmentation is analysed after the extraction of DNA from cells exposed to the indicated doses of this compound for 48 hours using apoptotic DNA ladder kit. For autophagy detection, cells are collected and incubated with PBS containing 5 μM acridine orange for 15 minutes. The acridine orange is removed and the cells are resuspended in 100 μL of PBS. Fluorescent micrographs are obtained with an inverted fluorescent microscope. Autophagy is quantified based on the mean number of cells displaying intense red staining for three fields (containing at least 50 cells per field) for each experimental condition.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Female BALB/c mice with DNFB-induced allergic contact dermatitis

  • Dosierungen

    1% (w/w)

  • Verabreichung

    Topical application

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20006963/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21371468/

Sellecks Aloperine Wurde zitiert von 8 Publikationen

A Novel Modulator of Resistance for Oxaliplatin-Based Therapy for Colorectal Cancer: The ESCRT Family Member VPS4A [ Cells, 2025, 14(12)929] PubMed: 40558556
Aloperine inhibits the progression of non-small-cell lung cancer through the PI3K/Akt signaling pathway [ Cancer Cell Int, 2021, 21(1):662] PubMed: 34895234
Aloperine inhibits colorectal cancer cell proliferation and metastasis progress via regulating miR-296-5p/STAT3 axis [ Tissue Cell, 2021, 74:101706] PubMed: 34883316
Aloperine in combination with therapeutic adenoviral vector synergistically suppressed the growth of non-small cell lung cancer. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2020, 10.1007/s00432-020-03157-2] PubMed: 32088783
Autophagy Modulation in Human Thyroid Cancer Cells following Aloperine Treatment [ Int J Mol Sci, 2019, 20(21)E5315] PubMed: 31731481
Identification of Aloperine as an anti-apoptotic Bcl2 protein inhibitor in glioma cells. [ PeerJ, 2019, 7:e7652] PubMed: 31534865
In Vitro Antitumor Activity of Aloperine on Human Thyroid Cancer Cells through Caspase-Dependent Apoptosis [ Int J Mol Sci, 2018, 19(1)E312] PubMed: 29361731
Aloperine executes antitumor effects through the induction of apoptosis and cell cycle arrest in prostate cancer in vitro and in vivo. [ Onco Targets Ther, 2018, 11:2735-2743] PubMed: 29785122

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