In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5.000mg/ml
(26.43mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.150mg/ml
(0.79mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
4-Chlor-α-cyanocinnaminsäure (α-CHCA) ist ein klassischer monocarboxylate transporters (MCT)-Inhibitor. α-cyano-4-hydroxycinnamat (CHC) hat eine 10-fach höhere Selektivität für MCT1 im Vergleich zu anderen MCTs.
Ziele
MCT
In vitro
Die meisten Gliom-Zelllinien sind empfindlich gegenüber CHC, mit Ausnahme der SW1088- und SW1783-Zellen, die eine geringere Empfindlichkeit zeigen. Die Wirkung von CHC auf die gesamte Zellbiomasse von U251 und SW1088 scheint mit der Laktattransportaktivität zusammenzuhängen. Dementsprechend weisen U251-Zellen höhere Mengen an MCT1 und CD147 an der Plasmamembran auf als SW1088, und folglich verringert CHC den Glukoseverbrauch und die Laktatproduktion in U251, aber nicht in SW1088-Zellen. In den empfindlichen U251-Zellen ist CHC in der Lage, die Zellproliferation zu hemmen und den Zelltod zu induzieren, was einen zytotoxischen Effekt hat; in den weniger empfindlichen SW1088-Zellen hemmt CHC jedoch nur die Zellproliferation, induziert aber keinen Zelltod, was nur einen zytostatischen Effekt hat. CHC tritt nicht in die Zelle ein, da seine hemmende Wirkung von Wechselwirkungen mit Membranproteinen abhängt, die von außerhalb der Zelle zugänglich sind. CHC kann verschiedene MCT-Isoformen hemmen. Sie haben jedoch unterschiedliche Empfindlichkeiten. In diesem Zusammenhang könnte CHC neben MCT1 auch die MCT4-Aktivität hemmen; letzteres sollte jedoch bei viel höheren Konzentrationen geschehen, da MCT4 eine viel geringere Affinität zu CHC hat (Ki-Werte sind 5-10 mal höher als für MCT1; 50-100 mM). Der Transport durch MCT1, 2 und 4 wird durch CHC kompetitiv gehemmt, während der Transport durch MCT3 unempfindlich gegenüber diesem Inhibitor ist. CHC ist auch ein niedermolekularer Inhibitor des Laktattransports.
In vivo
CHC-Effekte im normalen Hirngewebe sind minimal und haben keinen signifikanten Einfluss auf den Neuron-Astrozyten-Laktat-Shuttle.
Cells are plated into 96-well plates, at a density of 3 × 103 cells per well. The effect of treatment with CHC (0.6-12 mM) on cell number (total biomass) is determined at 24, 48, and 72 h by the sulforhodamine B assay. IC50 values (i.e., CHC concentration that corresponds to 50% of cell growth inhibition) are estimated from 3 independent experiments, each one in triplicate, using GraphPad Software. Cell proliferation assay is performed and assessed under the treatment conditions previously described, for 5 mM and 10 mM of CHC. After CHC treatment, cells are incubated with BrdU and its incorporation is assessed at 450 nm (λref = 655 nm).
GPR65 sensing tumor-derived lactate induces HMGB1 release from TAM via the cAMP/PKA/CREB pathway to promote glioma progression
[ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105]
ENO1 Promotes OSCC Migration and Invasion by Orchestrating IL-6 Secretion from Macrophages via a Positive Feedback Loop
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)737]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
