Technische Daten
| Formel | C25H36N2O6 |
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| Molekulargewicht | 460.56 | CAS-Nr. | 170098-38-1 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 92 mg/mL (199.75 mM) | ||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Alvimopan (LY-246736) ist ein potenter, relativ nicht-selektiver opioider Antagonist mit Ki-Werten von 0,77, 4,4 und 40 nM für die μ-, δ- bzw. κ-Opioidrezeptoren, der eine über 100-fache Selektivität gegenüber anderen aminergen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren aufweist. | ||||||
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| Ziele |
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| In vitro | Alvimopan ist hochselektiv (≥227-fach) für den menschlichen μ-Rezeptor gegenüber dem κ-Subtyp, weist jedoch eine moderatere (≥6-fach) μ/δ-Rezeptor-Selektivität auf. Im isolierten Ileum des Meerschweinchens ist Alvimopan ein potenter Antagonist der Morphin-, DAMGO- oder Endomorphin-1-induzierten und μ Opioid Receptor-vermittelten Hemmung elektrisch ausgelöster Kontraktionen (pA2-Werte von 9,6 oder 9,7). Die δ- und κ-Antagonistenpotenzen von Alvimopan sind im Meerschweinchenileum niedriger (pA2-Werte von 8,7 bzw. 7,8). Alvimopan (1 oder 10 μM) hat keine signifikante Affinität zu einem breiten Spektrum von Nicht-Opioidrezeptoren, Ionenkanälen und Enzymen, an denen es getestet wurde. | ||||||
| In vivo | Bei Tieren antagonisiert Alvimopan die zentral vermittelte, Morphin-induzierte Analgesie nur bei relativ hohen Dosen, wobei sehr hohe Plasmakonzentrationen erforderlich sind, um die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Nach intravenöser Verabreichung ist Alvimopan etwa 200-mal potenter bei der Blockierung peripherer gegenüber zentraler μ-Rezeptoren. Nach oraler Verabreichung ist Alvimopan ebenfalls hochaktiv. Bei Hunden führte die intravenöse Verabreichung von Alvimopan zu dosisabhängigen Erhöhungen der Spitzenplasmakonzentrationen und der Plasmafläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve. Aufgrund der geringen systemischen Absorption führten orale Dosen von bis zu 100 mg/kg jedoch zu niedrigen Plasmakonzentrationen (mittlere Cmax = 92,9 ng/ml), was zu einer oralen Bioverfügbarkeit von etwa 0,03 % führte. Die Halbwertszeit von Alvimopan wird nach intravenöser Verabreichung bei Hunden und Kaninchen auf etwa 10 Minuten geschätzt. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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